199506. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminosav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(i9) H U SZABADALMI LEÍRÁS 00 199506 B (22) Bejelentés napja: 1987.07.31. (21) 3536/87 (51 ) Int.Clg C 07 K 5/02 A 61 K 37/64 w (30) Bejelentés elsőbbsége: P 36 26 130.0 86.08.01. DE MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 1989.06.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr.RADDATZ Peter, Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE) dr.SOMBROEK Johannes, dr.GANTE Joachim, Darmstadt, dr.SCHMITGES Claus, J., Gross --Umstadt, dr.MINCK Klaus Otto, Ober-Ramstadt, dr.HÖLZEMANN Günter, Seeheim (DE)-(54) ELJÁRÁS AMINOSAV-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállított renin gátló hatású új aminosav-származékok (I) általános képletében X jelentése R*-0-C0- vagy R'-CO- általános képletű csoport, ahol R1 jelentése 1—8 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben fenilcsoporttal, morfolinocsoporttal, piridilcsoporttal vagy 2-naftilcsoporttal szubsztituálva van, valamint moríolinocsoport, Z jelentése 1 vagy 2 peptidszerűen egymáshoz kapcsolódó aminosav-csoport az alábbiak közül: Phe és/vagy His, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy cikloalkilrészében 5—6 szénatomos és aikilrészében 1—4 szénatomos cikloalkil-alkil-csoport, R4 jelentése hidroxilcsoport, X - Z - NR2 - CHR3 - CHR4 n értéke 1 vagy 2, R5 jelentése n=l esetben hidrogénatom, n=2 esetben hidrogénatom és 1—4 szénatomos alkilcsoport, E jelentése 0—1 peptidszerűen kapcsolódó aminosav-csoport az alábbiak közül: Ile vagy Leu, R6 jelentése hidrogénatom, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, s értéke 1, D jelentése aminocsoporttal, ureidocsoporttal, 1—4 szénatomos alkil-ureidocsoporttal, aminofenil-ureidocsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal vagy piridil-metil-karbamoil-csoporttal szubsztituált tiazolilcsoport vagy tetrazolilcsoport.- CO - E - NR6 - (CHR7)s - 0- (CHR5)n (I) A leírás terjedelme: 7 oldal, 1 képlet H U 199506 B
