199501. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3'-azido-3'-dezoxitimidin 5'-észter-származékai és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199501 B 40 A/ formulázás mg/tabletta mg/tál (a) aktív alkotórész 250 250 (b) Lactose B.P. 210 26 (c) Povidone B.P. 15 9 (d) nátrium-keményító'-glikólát 20 12 (e) magnezium-sztearát __5__ 3 500 300 B/ formuláza's mg/tabletta mg/ti (a) aktív alkotórész 250 250 (b) laktóz 150-(c) Avicel PH 101 60 26 (d) Povidone B.P. 15 9 (e) nátrium-keményitó-glikólát 2@ 12 (f) magnézium-sztearat __5_ 3 500 300 C) formulázás (a) aktív alkotórész (b) laktóz (c) keményítő (d) Povidone. (e) magnézium-sztearát mg/tabletta 100 200 50 5 4 30 359 35 A következő D) és E) formulázások az alkotórészek közvetlen préselésével készülnek. mg/kapszula 250 143 25 2 E) formulázás (szabályozott felszabadulású kapszula) A következő szabályozott felszabadulású kapszulák formulázását az (a), (b), (c) alkotórészek extruderen való extrudálásával, a sajtolt termék pelletizáIásával és szárításával készülnek. A száraz pelleteket a (d) felszabadulást szabályozó membránnal bevonjuk és kemény zselatinkapszulába töltjük. B) formulázás (a) aktív alkotórész (b) Lactose B.P. (c) nátrium-keményítő-glikolát (d) magnézium-sztearát 40 420 C) formulázás (a) aktív alkotórész (b) Macrogol 4000 BP mg/kapszula 250 350 600 A kapszulák Macrogol 4000 BP olvasztásával, az aktív alkotórész ömledékbe történő diszpergálásával és az ömledék kemény zselatinkapszulába való töltésével készülnek. D) formulázás (a) aktív alkotórész (b) lecitin (c) arachidolaj mg/kapszula 250 100 100 450 A kapszulák az aktív alkotórész lecitinben és arachidolajban való diszpergálásával és a diszperzió lágy képlékeny zselatinkapszulába való töltésével készülnek. 6 45 50 55 60 65 D) formulázás (a) aktív alkotórész (b) előzselatinizált keményítő NF 15 E) formulázás (a) aktív alkotórész (b) laktóz (Dairy Crest „Zeparox“) (c) Avicel mg/kapszula 250 150 400 mg/kapszula 250 150 100 500 F) formulázás (ellenőrzött felszabadulású készítmény) A készítmény az alábbi alkotórészek povidon oldatával történő nedves granulálásával, majd a magnézium-sztearát hozzáadása után préseléssel készül. F) formulázás (a) aktív alkotórész (b) hidroxi-propil-metil-cellulóz(Methocel K4M Premium) (c) Lactose B.P. (d) Povidone B.P.C. (e) magnézium-sztearát mg/tabletta 500 112 53 28 7 700