199490. lajstromszámú szabadalom • Eljárás perorálisan hatásos foszfonil-hidroxi-acil-prolin-származékok előállítására

(is) H U

SZABADALMI

LEÍRÁS

(in

199490 B

0

(22) Bejelentés napja: 87.01.05. (21) 21/87 (30) Bejelentés elsőbbsége:

816,476 86.01.06. US:

(51) Int.Cls

C 07 F 9/572 A 61 K 31/675

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1987.12.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28.

(O könyvta* y

V* „•'V'

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

KARANEWSKY Donald Steven, East E.R. Squibb ad Sons, Inc., Princeton,

Windsor, New Jersey, US

PETRILLO Edward William, Pennington New Jersey, US

(54) ELJÁRÁS 1-[6-AMINO-2-[ |HIDROXI-(4-FENIL-BUTIL)-FOSZFINIL)-OXI]-1-OXO-HEXILJ-L-PROLIN ES EZT TARTALMAZÓ VÉRNYOMÁSCSÖKKENTŐ HATÁSÚ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57)

A találmány az (I) képletű új vegyület és bázisokkal alkotott sói előállítására vonatkozik.

A vegyület magas vérnyomás kezelésére alkalmas.

A vegyüleíet úgy állítjuk elő, hogy a (II) képletű (4-fenil-butil)-foszfinsavat egy (III) általános képletű, az aminocsoporton védett

KIVONAT

hidroxi-acil-prolin-észterrel — R4 könnyen eltávolítható észtercsoport — diciklohexil - -karbodiimid és N,N-dimetil-amino-piridin jelenlétében kondenzálunk, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet adott esetben sója alakjában oxidáljuk és a kapott (V) általános képletű észtert szabad savvá alakítjuk, és az aminocsoport védőcsoportját eltávolítjuk.

NH,

o

(ch2}4

.CtO-P—0 —CH----- C — N-4 1 !s)

OH-C00H

(U

(I)-OH

Ox-r

H

mx (CHJ,

r

HO —CH—C—N

ï n-COOR,

(L!

(II)

(III)

OH

NH,

I

CCHJ. o

1*1 I

— CH—C —N-------H-COOR, (U 6

(IV)

(V)

A leírás terjedelme: 11 oldal, 15 képlet

H U 199490 B