199480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tiacikloalkeno [3,2-b]piridin-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 199480 B R,, R2 és Rj jelentése a fenti, és n értéke 2 — dehidratálással (la) általános képletű vegyületté alakítunk, és b) abban az esetben, ha n értéke 3 vagy 4, a kondenzáció során primeren keletkézéit (Ib) általános képletű vegyületet elkülönítjük, vagy c) abban az esetben, ha n értéke 5 vagy 6, a kapott (XII) általános képletű vegyületet — a képletben n értéke 5 vagy 6 — etanolos hidrogén-kloridban vagy toluolban való forralással (Ib) általános képletű vegyületté alakítjuk, és az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét köpező (Id) általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rí, R„ R4, R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott — egy a), b) vagy c) eljárással kapott (Ic) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott — egy (IX) általános képletű vegyülettel — a képletben Y jelentése p-metil-fenil-csoport vagy alkilcsoport — reagáltatunk, és a kapott (X) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R3, V és n jelentése a fent megadott — egy (XI) általános képletű vegyülettel — a képletben R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk, majd kívánt esetben sót képezünk. (Elsőbbsége: 1987.02.17.) 2. Eljárás az (I) általános képletű tiacikloalkeno [3,2-b] piridin-származékok — a képletben n értéke 2 és 6 közötti egész szám, R, jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, Rj jelentése 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncű alkilcsoport, benzilcsoport, vagy-(2—4 szénatomos alkilén) -X általános képletű csoport, ahol X jelentése hidroxilcsoport, vagy -NR4RS általános képletű csoport, az utóbbi képletben R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, benzilcsoport, fenil-etil-csoport, vagy R4 és R5 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt öt- vagy hattagú, benzolgyűrűvel kondenzált, telített heterociklusos gyűrűt alkot, és 19 R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-tio-csoporttal szubsztituált 3-piridil-csoport; cianocsoporttal, difluor-metoxi-csoporttal, nitrocsoporttal, trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált vagy 5 halogénatommal szubsztituált fenilcsoport — és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet egy (VI) általános képletű vegyülettel és egy (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a képletekben n, R„ R2 és R3 jelentése a fenti, majd aj abban az esetben, ha n értéke 2, egy kapott (VIII) általános képletű vegyületet — a képletben R,, Rj és R3 jelentése a fenti, és n értéke 2 — dehidratálással (la) általános képletű vegyületté alakítunk, és b) abban az esetben, ha n értéke 3 vagy 4, a kondenzáció során primeren keletkezett (Ib) általános képletű vegyületet elkülönítjük, vagy c) abban az esetben, ha n értéke 5 vagy 6, a kapott (XII) általános képletű vegyületet — a képletben n értéke 5 vagy 6 — etanolos hidrogén-kloridban vagy toluolban való forralással (Ib) általános képletű vegyületté alakítjuk, és az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét köpező (Id) általános képletű vegyületek előállítására — ahol Ri. R3. R4. R5 és n jelenése a tárgyi körben megadott — egy a), b) vagy c) eljárással kapott (Ic) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott — egy (IX) általános képletű vegyülettel — a képletben Y jelentése p-metil-fenil-csoport vagy alkilcsoport — reagáltatunk, és a kapott (X) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R3, Y és n jelentése a fent megadott — egy (XI) általános képletű vegyülettel — a képletben R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk, majd kívánt esetben sót képezünk. (Elsőbbsége: 1986.04.09.) ,3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű vegyü létként abban az esetben, ha n értéke 2 vagy 3, egy (II) általános képletű vegyület nátrium-bór-hidrides redukciójával, majd a kapott (III) általános képletű vegyület m-Iflor-perbenzoesavas oxidálásávaj, és a kapott 20 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
