199480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tiacikloalkeno [3,2-b]piridin-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 199480 B

(IV) általános képtetíí vegyület Jones-féle reagenssel való újraoxidálásával előállított

(V) általános képletíí vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1986.04.09.)

4. A 2. igénypont szerinti eljárás etil-2,3,4,7-tetrahidro-5-metil-7- (3-nitro-fenil)--1,1-dioxo-tieno [3,2-b] piridin-6-karboxilát, [2- (N,N-dimetil-amino) -etil J -2,3,4,7-tetrahidro-5-metil-7- (3-nitro-fenil) -1,1 -dioxo-tieno[3,2-b] piridin-6-karboxÍlát, [2-(N-benzil-N-metil-amino)-etil) -2,3,4,7-tetrahidro-5-metil-7- (3-nitro-fenil ) -1,1 -dioxo-tieno [3,2-b] piridin-6-karboxilát, etil-3,4,5,8-tetrahidro-6-metil-8-(3-nitro-fenil)-l,l-dioxo-2H-tiopirano[3,2-b]piridin - 7 - •karboxilát vagy

[2-(N, N-dimetil-amino) -etil] -3,4,5,8-tetrahidro-6-metil-8-(3-nitro-fenil)-1,1-dioxo-2H-tiopirano [3,2-b] piridin-7-karboxilát előállítására,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986.04.09.)

5. A 2. igénypont szerinti eljárás

[2- (N-benzil-N-metil-amino) -etil] -3,4,5,8-tetrahidro-6-metil-8- (3-nitro-fenil) -1,1 -dioxo-2H-tiopirano [3,2-b] piridin-7-karboxilát, [2- (N-benzil-N-metil-amino) -etil) -3,4,5,8-tetrahidro-6-metil-8-(2,3,4,5,6-pentafluor-fenil) -1,1 -dioxo-2H-tiopirano [3,2-b] piridin-7-karboxilát,

etil-9- (2,3,4,5,6-pentaf luor-fenil ) -2,3,4,5,6,9- -hexahidrp-7-metil-l,l-dioxo-tiaciklohepteno [3,2-b j piridin-8-karboxilát,

[2-(N-benzil-N-metil-amino)-etil] -2,3,4,5,6,9- -hexahidro-7-metil-9- (3-nitro-fenil ) -1, l -dioxo-tiaciklohepteno [3,2-b] piridin-8 - karboxilát vagy

[2- (N, N-dimetil-amino) -etil] -2,3,4,5,6,9-hexahid ro-7-metil-9-(3-nitro-fenil) -1,1 -dioxo-tiaciklohepteno [3,2-b] piridin-8-karboxilát előállítására,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986.04.09.)

6. A 2. igénypont szerinti eljárás

[2- (N-benzil-N-metil-amino) -etil] -9- (2,3,4,5, 6-pentafluor-fenil)-2,3,4,5,6,9-hexahidro-7-metil-l,l -dioxo-tiaciklohepteno [3,2-b] - piridin-8-karboxilát,

etil-10-(2,3,4,5,6-pentafluor-fenil)-3,4,5,6,7,10- -hexahidro-8-metil-1,1 -dioxo-2H-tiaciklookteno [3,2-b] piridin-9-karboxilát, [2-(N-benzil-N-metil-amino) -etil] -10-(2,3,4, 5,6-pentaf luor-fenil)-3,4,5,6,7,10-hexahidro-8-metil-l,l-dioxo - 2H - tiaciklookteno[3,2-b] piridin-9-karboxilát vagy

[2-(N-benzil-N-metil-amino)-etil] - 3,4,5,6,7, 10-hexahidro-8-metil-10- (3-nitro-fenil) -1,1 -dioxo-2H-tiaciklookteno [3,2-b] piridin-9- -karboxilát előállítására,

21

azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986.04.09.)

7. A 2. igénypont szerinti eljárás [2-(N-benzil-N-metil-amino)-etil] -10- [2-(difluor-metoxi)-fenil] -3,4,5,6,7,10-hexahidro-8-metil-1,1 -dioxo-2H-tiaciklookteno [3,2- -b}piridin-9-karboxilát,

[2- (N-benzil-N-metil-amino) -etil] -1Ô- (2-klór-6-fluor-fenil)-3,4,5,6,7,10-hexahidro-8-metil-l,l-dioxo-2H-tiaciklookteno [3,2-b] piridin-9-karboxilát,

[2-(N-benzil-N-metil-amino)-etil]-10-[2-klór-3-(trifluor-metil)-fenil]-3,4,5,6,7,10-hexahidro-8-metil-l,l -dioxo-2H-tiaciklookteno[3,2-b] piridin-9-karboxilát,

[2- (N-benzil-N-metil-amino) -etil ] -11 - [2-klór-3- (trifluor-metil) -fenil] -2,3,4,5,6,7,8,11 - -oktahidro-9-metil-l,l -dioxo-tiaciklononeno [3,2-b] piridin- 10-karboxilát vagy

[2-(N-metil-N-fenil-amino)-etil]-10-(2,3,4,5,6- -pentafluor-fenil)-3,4,5,6,7,l()-hexahidro-8-metil-l,l-dioxo-2H-tiaciklookteno [3,2- -b] piridin-9-karboxilát előállítására,

azzal jellemezve, hogy a megfeleően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986.04.09.)

8. A 2. igénypont szerinti eljárás

[2- (N-benzil-N-metil-amino) -etil] -2,3,4,5,6,9- -hexahidro-7-metil-9- (3-nitro-fenil ) -1,1 -dioxo-tiaciklohepteno [3,2-b] piridin-8-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk.

(Elsőbbsége: 1986.04.09.)

9. A 2. igénypont Szerinti eljárás [2-(N-benzil-N-metil-amino) -etil] -9-(2-klór-fenil ) -2,3,4,5,6,9-hexahidro-7-metil-1,1 -dioxo-tiaciklohepteno [3,2-b] piridin-8-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használjuk.

(Elsőbbsége:. 1986.04.09.)

10. A 2. igénypont szerinti eljárás [2-(N-benzil-N-metil-amino) -etil] -9-(2,3-diklór-fenil) -2,3,4,5,6,9-hexahidro-7-metil -1,1- -dioxo-tiaciklohepteno [3,2-b] piridin-8-karb - oxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyüteket használjuk.

(Elsőbbsége: 1986.04.09.)

11. A 2. igénypont szerinti eljárás

[2-(N-benzil-N-metil-amino)-etil] -9-(2-klór-6-fluor-fenil)-2,3,4,5,6,9-hexahidro-7-metiI-1,1-dioxo-tiaciklohepteno [3,2-b] piridin - 8 - -karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületket használjuk.

(Elsőbbsége: 1986.04.09.)

12. A 2. igénypont szerinti eljárás

[2-(N-benzil-N-metil-amino)-etil] -9- [2-(difluor-metoxi) -fenil] -2,3,4,5,6,9-hexahidro-7- -metil-1,1 -dioxo-tiaciklohepteno [3,2-b] piridin-8-karboxiIát előállítására, azzal jellemezve,

22

13

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65