199469. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonil-dekahidro-8H-izokino [2,1-g][1,6]-naftiridinek, ezek optikai izomerjei, valamint ezeket a hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 199469 B

4. A 3. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletnek megfelelő szúkebbkörű (1) általános képletnek megfelelő vegyületek — ahol X, Y és R jelentése egyezik a fent megadottal — vagy ezek gyógyászatiig elfogadható savakkal képezett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.)

5. A 4. igénypont szerinti eljárás az X és Y helyén egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomszámú alkoxicsoportot vagy az X és Y helyén együttesen metilén-dioxi-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek vagy gyógyászatiig elfogadható savakkal képezett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.

6. A 5. igénypont szerinti eljárás az R helyén 1—6 szénatomszámú rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek vagy gyógyászatiig elfogadható savakkal képezett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.)

7. A 6. igénypont szerinti eljárás az (1) általános képletnek megfelelő

(±)-2,3-metilén-dioxi-12-metánszulfonil-5,6,8aa,9,10,11,12,12aa, 13,13acc-dekahidro-8H-izokino [2,1-g] (1,6] naftiridin,

(8aR,12aS,13aS)-2,3-metilén-dioxi-12-metánszulfonil-5,6,8a,9,10,11,12,12a, 13,13a-de: kahidro-8H-izokino[2,l-g] [1,6] naftiridin,

( ± ) -2,3-metilén-dioxi-12- (2-metil-propánszulfonil) -5,6,8aa,9,10,11,12,12aa,13,13aa-dekahidro-8H-izokino [2,1 -g] [1,6] naftiridin, (8aR,12aS,13aS)-2,3-metilén-dioxi-12-(2- -metil-propánszulfonil)-5,6,8a,9,10,ll,12,12a,- 13,13a-dekahidro-8H-izokino [2,1 -g] [1,6] naftiridin,

( ± ) -3-metoxi- 12-metánszulfonil-5,6,8aa,- 9,10,11,12,12aa, 13,13aa-dekahidro-8H-izokino[2,l-g] [1,6]naftiridin;

(8aR, 12aS,l 3aS) -3-metoxi- 12-metánszul - főni l-5,6,8a,9,10,1 l,12,12a,13,13a-dekahidro-8H-izokino[2,l-g] [1,6] naftiridin,

( ± ) -3-metoxi-12-( 2-metil-propánszul fonil)-5,6,8aa,9,10,l l,12,12aa,13,13acc-dekahidro-8H-izokino [2,1-g] [1,6] naftiridin,

(8aR,12aS,13aS) -3-metoxi-12-(2-metil-propánszulfonil)-5,6,8a,9,10,l 1,12,12a, 13,- 13a-dekahidro-8H-izokino [2,1-g] [1,6] naftiridin,

( ± ) -2,3-dimetoxi-12-metánszulfonil-5,6,- 8aa,9,10,l 1,12,12aa, 13,13aa-dekahid ro-8H-izokino[2,l-g] [1,6] naftiridin,

(8aR,12aS,13aS)-2,3-dimetoxi-12-metánszulfonil-5,6,8a,9,10,l I,12,12a,I3,l 3a-dekahid - ro-8H-izokino [2,1-g] [1,6] naftiridin,

( ± ) -12-metánszulfoniI-5,6,8aoc,9,10,11,12, 12aa,13,13aot-dekahidro-8H-izokino [2,1 -g] -[1,6] naftiridin,

(8aR,12aS,13aS)-12-metánszulfonil-5,6,- 8a,9,10,l l,12,12a,13,13a-dekahidro-8H-izokino [2,1-g] [1,6] naftiridin,

43

( ± )-12-(2-metil-propánszulfonil)-5,6,- 8aa,9,10,l 1,12,12aa, 13,13aa-dekahidro-8H-izokino[2,l-g] [1,6] naftiridin és

(8aR,12aS,13aS)-12-(2-metil-propánszulfonil) -5,6,8a,9,10,l l,12,12a,13,13a-dekahidro-8H-izokino[2,l-g] [1,6] naftiridin, vagy ezek gyógyászatilag elfogadható savakkal képezett sói, előnyösen hidroklorid-sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott szúkebbkörű meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.)

8. Az 5. igénypont szerinti eljárás az R helyén. -NR'R2 általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek vagy ezek gyógyászatilag elfogatható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.)

9. A 8. igénypont szerinti eljárás az R helyén olyan -NRrR2 általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek, ahol az R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú rövidszénláncú alkilcsoport, vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség; 1987. 04. 13.)

10. A 9. igénypont szerinti eljárás az (1) általános képletnek megfelelő

(± ) -12-(N,N-dimetil-amino-szulfonil)-5,- 6,8aa,9,10,l 1,12,12aa, 13,13aa-dekahid ro-8H-izokino [2,1-g] [1,6] naftiridin és

(8aR,12aS,13aS) -3-metoxi-12-(N,N-dimetil-amino-szulfonil)-5,6,8a,9,10,l 1,12,12a, 13,- 13a-dekahidro-8H-izokino [2,1-g] [1,6] naftiridin vagy

ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott szúkebbkörű meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk (Elsőbbség: 1987. 04. 13.)

11. Az 5. igénypont szerinti eljárás az R helyén -(CH^mOR1^ általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.)

12. A 11. igénypont szerinti eljárás az R helyén olyan -(CH2)mOR' általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek, ahol m jelentése 2 és R1 metilcsoportot jelent, vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.)

13. A 12. igénypont szerinti eljárás az (1) általános képletnek megfelelő

( ± ) -12- (2-metoxi-etánszulfonil ) -5,6,8aa,- 9,10,11,12,12aa, 13,13aa-dekahid ro-8H-izokino[2,l-g] [1,6] naftiridin;

44

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

23