199469. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonil-dekahidro-8H-izokino [2,1-g][1,6]-naftiridinek, ezek optikai izomerjei, valamint ezeket a hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(8aR,12aS,13aS)-12-(2-metoxi-etánszulfonil ) -5,6,8a, 9,10,11,12,12a, 13,13a-dekahidro-8H-izokino[2,l-g] [ 1,6^naftiridin, ( ± ) -3-metoxi-12-(2-metoxi-etánszulfonil)-5,6,8aa,9,10,l 1,12,12aa, 13,13aa-dekahidro-8H-izokino[2,l-g] [ 1,6] naftiridin és (8aR, 12aS, 12aS ) -3-metoxi- 12-(2-metoxi-etánszulfonil)-5,6,8a,9,10,l l,12,12a,13,13a - -dekahidro-8H-izokino [2,1 -g] [1,6] naftiridin vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott szükebbkörű meghatáro zásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987.04.13.) 14. A 3. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletnek megfelelő (2) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás az X és Y helyén egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomszámú rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy X és Y helyén együttesen metilén-dioxi-csoportot tartalmazó (2) általános képletű vegyületek vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás az R helyén 1—4 szénatomszámú rövidszénláncú alkilcsoportot vagy -NR'R2 általános képletű csoportot tartalmazó (2) általános képletű vegyületek vagy ezek gyógyászatilag elfo45 gadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.) 17. Eljárás az (I) általános képletű vagy az ennek megfelelő (1) vagy (2) általános képletű vegyületek — ahol X, Y, R és a hullámos vonal jelentése egyezik a 2. igénypontban adott meghatározás szerintivel — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerint előállított (I) illetőleg (1) vagy (2) általános képletű vegyületet — ahol az X, Y, R és a hullámos vonal jelentése egyezik a fent megadottal — vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható sóját valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyászati alkalmazásra megfelelő készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás hatóanyagként (8aR,12aS,13aS)-2,3-metilén-dioxi-12-metánszulfonil-5,6,8a,9,10,l 1,12,12a,- 13,13a-dekahidro-8H-izokino [2,1 -g] [1,6] naftiridint vagy (8aR,12aS,13aS)-3-metoxi-12-metánszulfonil-5,6,8a,9,10,1 l,12,12a,13,13a-dekahidro-8H-izokino [2,1 -g] [1,6] naftiridint vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sóit, előnyösen hidroklorid-sót tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott szükebbkörű meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.) 46 5 10 15 20 25 30 35 8 lap rajz képletekkel
