199469. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonil-dekahidro-8H-izokino [2,1-g][1,6]-naftiridinek, ezek optikai izomerjei, valamint ezeket a hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 199469 B 42 illetőleg a hullámos vonal jelentése egyezik a fent megadottal — egy R02S0H általános képletű szulfonsavval vagy ennek egy aktivált származékával — ebben a képletben R jelentése egyezik a fent megadottal — reagáltatunk; vagy b) valamely (IX, X) "általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y, R és a hullámos vonal jelentése egyezik a fent megadottal — redukálunk; vagy c) valamely (4) általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y és R jelentése a fent megadott és A egy szerves vagy szervetlen sav anionját képviseli — a megfelelő (1) általános képletű vegyületté — ebben a képletben X, Y és R jelentése egyezik a fent megadottal — redukálunk; vagy d) valamely, egyébként az (I) általános képlet fenti meghatározásának megfelelő, de R helyén egy vagy két nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot tartalmazó vegyületet redukció útján a megfelelő, de R helyén egy vagy két aminocsoporttal helyettesített (I) általános képletű vegyületté alakítunk át; és kívánt esetben i) valamely a fenti eljárások bármelyike szerint kapott, az (I) általános képlet szukebbkörű esetét képező (2) általános képletnek megfelelő vegyületet a megfelelő (1) általános képletű vegyületté — ahol X, Y és R jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — epimerizálunk; vagy ii) egy kapott, R helyén -(CH2)3OR‘ általános képletű csoportot — ahol R1 és m jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol X, Y és a hullámos vonal jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — dezalkilezés útján a megfelelő, R helyén -(CH2)m-OH általános képletű vegyületté alakítunk át; vagy iii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet annak valamely savval képezett sójává alakítunk át; vagy iv) egy kapott (I) általános képletű vegyület valamely sóját a megfelelő (I) általános képletű szabad vegyületté alakítjuk át; v) egy kapott (1) általános képletű vegyület valamely sóját, előnyösen oldható sóját ugyanazon vegyület valamely más, előnyösen kevésbé oldható sóját alakítjuk át. (Elsőbbség: 1988. 04. 12.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ebben a képletben X és Y jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy együtt a két szubsztituens egy -0-CH2-0- vagy -O-CH2-CH2-0 csoportot képez; R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, adott esetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, -(CH2)m-OR' általános képletű csoport, 41 vagy „-NR'R2 általános képletű csoport, ahol R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, a hullámos vonalak azt jelzik, hogy az így kapcsolódó hidrogénatomok a- vagy fi-állásúak lehetnek — és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VII, VIII) általános képletű vegyületet — ebben a képletben az X és Y, illetőleg a hullámos vonal jelentése egyezik a fent megadottal — egy R02S0H általános képletű szulfonsavval vagy ennek egy aktivált származékával — ebben a képletben R jelentése egyezik a fent megadottal — reagáltatunk; vagy b) valamely (IX, X) általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y, R és a hullámos vonal jelentése egyezik a fent megadottal — redukálunk; vagy c) valamely (4) általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y és R jelentése a fent megadott és A egy szerves vagy szervetlen sav anionját képviseli —a megfelelő (1) általános képletű vegyületté — ebben a képletben X, Y és R jelentése egyezik a fent megadottal — redukálunk; és kívánt esetben i) valamely a fenti eljárások bármelyike szerint kapott, az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (2) általános képletnek megfelelő vegyületet a megfelelő (1) általános képletű vegyületté — ahol X, Y és R jelentése egyezik ii) egy kapott, R helyén -(CH2)3OR' általános képletű csoportot — ahol R1 és m jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol X, Y és a hullámos vonal jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — dezalkilezés útján a megfelelő, R helyén -(CH2)m-OH általános képletű vegyületté alakítunk át; vagy iii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet annak valamely savval képezett sójává alakítunk át; vagy iv) egy kapott (I) általános képletű vegyülel valamely sóját a megfelelő (I) általános képletű szabad vegyületté alakítjuk át; v) egy kapott (I) általános képletű vegyület valamely sóját, előnyösen oldható sóját ugyanazon vegyület valamely más, előnyösen kevésbé oldható sójává alakítjuk át. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletnek megfelelő (1) vagy (2) általános képletű vegyületek — ahol X, Y és R jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottal — vagy ezek gyógyászatilag elfogadható savakkal képezett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1987. 04. 13.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
