199454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-piridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 199454 B

Ar, R, R1, R2a, R2* es n jelentése az 1—6 igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (Ilb) általáno's képletű vegyűletet — a képletben Ar, R1, R2a, R24 és n jelentése az 1—6. igénypontban megadott — egy (Illb) általános képletű vegyülettel — a képletben

R jelentése az 1—6. igénypontban megadott — reagáltatunk.

(Elsőbbsége: 1987. 10. 09.)

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás

3- ( 1 -benzhidril-3-azetidinil) -5:etil-2-amino-6-metil-4- (3-nitro-fenil ) -1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát;

3- ( 1 -benzhidril-3-azetidinil) -5-izopropil-2- -amino-6-metil-4-(3-nitro-fenil ) -1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát;

3- ( 1 -ben'zhidríl-3-azetidinil ) -5-ciklohexil - -2-amino-6-metil-4- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxÍlát;

3-(l-benzhidril-3-azetidinil)-5-izopropil-2--amino-4-(2,3-diklór-fenil)-6-metiI-l,4-dihid-ro-piridin-3,5-dikarboxilát;

3- [1 - (4,4’-difluor-benzhidril) -3-azetidinil]-5-izopropil-2-amino-6-metil-4-(3-nitro-fenil )-1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát;

3- ( 1 -benzhidril-3-metil-3-azetidinil) -5-izopropil-2-amino-6-metil-4- (3-nitro-fenil) -1,4- -dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát;

3-(l-benzhidril-3-pirrolidinil)-5-izopropil-2-amino-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát;

3- (l-benzhidril-3-pirrolidinil) -5-hexil-2- -amino-6-metil-4-(3-nitro-fenil ) -1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát;

3- ( 1 -benzhidril-3-piperidinil) -5-izopropil-2-amino-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát;

3-izopropil-5-(l-benzhidril-3-azetidinil)-2- -amino-6-metil-4- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk.

(Elsőbbsége: 1987. 10. 09.)

.10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyűletet — a képletben Ar, R, R', R2°, R24, R3, R° és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1987. 10. 09.)

11. Eljárás az (I) általános képletű dihidro-piridin-származékok a képletben Ar jelentése nitrocsoporttal, 1—5 halogénatomot tartalmazó 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy ciano-45

csoporttal egyszeresen, vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált fenilcsoport, R jelentése 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben 3—6

szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen szubsztituált

1—8 szénatomos alkilcsoport vagy cinnamilcsoport,

Rl jelentése hidcógénatom,

R2“ és R24 jelentése egymástól függetlenül adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport,

R3 jelentése metilcsoport,

R* jelentése aminocsoport,

és

n értéke 1 —

és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű a-benzilidén-acetecetsav-észtert — a képletben Ar jelentése a tárgyi körben megadott,

és

R5 jelentése egy, a tárgyi körben R jejelentésére megadott csoport — egy (III) általános képletű ámidino-ecetsav-észterrel — a. képletben R6 jelentése tlV) általános képletű

csoport, ahol

n, R1, R2a és R24 jelentése a tárgyi • körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk, és/vagy a só formában kapott vegyűletet szabad bázissá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 09.)

12. A 11. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése nitrocsoporttal, 1—5 halogénatomot tartalmazó 1—2 szénatomos alkilcsoporttal, vagy cianocsoporttal egyszeresen szubsztituált, vagy egy vagy két halogénatommal szubsztituált fenilcsoport,

R jelentése 1—8 szénatomos alkilcsoport,

3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, egy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1—2 szénatomos alkilcsoport, cinnamilcsoport, vagy egy 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1—8 szénatomos alkilcsoport,

R1 jelentése hidrogénatom,

R2a és R24 jelentése azonosan vagy eltérően szubsztituálatlan vagy trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, és

n értéke 1,

46

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65