199454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-piridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 199454 B azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 09.) 13. A 11. vagy 12. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek 5 előállítására, amelyek képletében R2a és R2* jelentése azonos, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 09.) 10 14. A 11. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése egy nitrocsoporttal, trifluor-metil-, vagy cianocsoporttal, jg vagy egy vagy két klóratommal szubsztituált fenilcsoport, R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, összesen 3—5 szénatomot tartalmazó alkoxi-alkil-csoport, 5—6 20 szénatomos cikloalkilcsoport, öszszesen 4—7 szénatomot tartalmazó cikloalkil-alkil-csoport, vagy cinnamilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom 25 és R2a és R2l> jelentése azonosan szubsztituálatlan fenilcsoport, vagy egy klór- vagy brómatommal, vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, és n értéke 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 09.) Ä 15. A 11. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése egy nitro-, trifluor-metil-, 4q vagy cianocsoporttal, vagy egy vagy két klóratommal szubsztituált fennilcsoport, R jelentése metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, pentil-, hexil-, 2-metoxi-etil-, 2-etoxi-etil-, 45 2-propoxi-etil-, ciklopentil-, ciklohexil-, ciklopropil-metil-, ciklopentil-metil-, ciklohexil-metil-, vagy cinnamilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom 50 R2a és R2* jelentése azonosan fenilcsoport vagy egy klór- vagy fluoratommal vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, és 55 n értéke 1, 47 azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulás vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 09.) 16. A 11. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése 2-nitro-fenil-, 3-nitro-fenil-, 2-(trifluor-metil)-fenil-, 3-(trifluor-metil) -fenil-, 2-klór-fenil- vagy 2,3- -diklór-fenil-csoport, R jelentése metil-, etil-, propil-, izo-propil-, butil-, izobutil-, pentil-, hexil-, 2-metoxi-etil-, 2-etoxi-etil-, 2-propoxi-etil-, ciklopentil-, ciklohexil-, ciklopropil-metil-, ciklopentil-metil-, ciklohexil-metil-, vagy cinnamilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, és R20 és R26 jelentése fenilcsoport vagy p-fluor-fenil-csoport. azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 09.) 17. A 11. igénypont szerinti eljárás 3- (l-benzhidril-3-azetidinil)-5-etil-2-amino-6-metil-4- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát; 3- ( 1 -benzhidril-3-azetidinil) -5-izopropil-2- -amino-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát; 3- (1 -benzhidril-3-azetidinil) -5-ciklohexil-2-amino-6-metil-4- (3-nitro-fenil) -1,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát; 3-(l-benzhidril-3-azetidinil)-5-izopropil-2--amino-4-(2,3-diklór-fenil)-6-metil-l,4-dihid-ro-piridin-3,5-dikarboxilát; 3- ( 1 - (4,4’-difluor-benzhidril)-3-azetidinilj:5-izopropil-2-amino-6-metil-‘4-(3-nitro-fenil)-l,4-dihidro-piridin-3,5-dikarboxilát; és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 09.) 18. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 11. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Ar, R, R1, R2a, R2\ R®, R4 és n jelentése a 11. igénypontban megadott — vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 09.) 48 8 lap rajz képletekkel 26
