199452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített dibenzo- és piridobenzazepinonok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítményeknek az előállítására

HU 199452 B

8

Ueyançsak meghatároztuk azokat az adagolni is, amelyek a pupillaátmérőt legalább a kezdeti pupillaátmérő kétszeresére növelték.

A kapott vizsgálati eredményeket a következő táblázatban foglaljuk össze.

In vitro receptor megkötő Vegyület vizsgálat /nM/

In vivő vizsgálat gyomor-sipollyal ellátott éber kutyáknál /^ug/kg i.v./

M. /kéreg/ M /szív/ ' ED__ Szívsebesség Adag a pupilla kát/2-DG fokozó/ ^50 /Veréa/Per°/ szeresre tágításához

Sav- Pepszintermelés termelés

I

2,1

212

6,2

8,0

204

512

4

2,2

210

• 6,1

5,3

191

512

12

3,15

279

7,2

6,3

78

32Ü

+ 2-DG « 2-dézoxi-D-gluk óz

A találmány szerinti eljárás kiterjed olyan gyógyszerkészítmények előállítására is, amelyek hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű vegyület vagy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sója hatásos menynyiségét tartalmazza gyógyszerészeti vivőanyaggal vagy töltőanyaggal együtt. Gyógyszerészeti beadásra ugyanis az (I) általános képlety vegyületeket vagy fiziológiailag elfogadható Savaddíciós sóikat hagyományos gyógyszerkészítményekként adjuk be a betegeknek szilárd vagy folyadék formájában. A gyógyszerkészítmények például orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas formákban készíthetők. Előnyös formák például a kapszulák, tabletták, bevont tabletták, ampullák, kúpok és az orális cseppek.

A hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltőanyagokba vagy vivőanyagokba ágyazhatjuk be. Ilyen anyagok például a talkum, arabgumi, 6° laktóz, zselatin, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, vizes vagy nem-vizes vivőanyagok, polivinil-pirrolidon, mannitol, a zsírsavak félszintetikus gliçeridjei, a szorbitol, a polietilén-glikol, a citromsav és a nátrium- 65 -citrát.

5