199441. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-tiazolil- illetve 1,3,4-tiadiazolil-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
0» H U SZABADALMI LEÍRÁS do 199441 B 0 (22) Bejelentés napja: 86.03.10. (21) 1010/86 (30) Bejelentés elsőbbsége: P 35 08 665.3 85.03.12. DE (51) Int.Cij C 07 D 277/36 C 07 D 277/54 C 07 D 277/56 C 07 D 285/125 A 61 K 31/425 A 61 K 31/41 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 1988.03.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. SCHEUNEMANN Karl-Heinz, HOECHST AG., Frankfurt/Main (DE) dr. BLUMBACH Jürgen, Frankfurt/ /Main, dr. DROCKHEIMER Walter, Hattersheim/Main, dr. LIMBERT Michael, Hofheim/Taunus, dr. SCHORLEMMER Hans-Ulrich, dr. DICKNEITE Gerhard, dr. SEDLACEK Hans-Harald, Marburg (DE) (54) ELJÁRÁS 1,3-TIAZOLIL-, ILLETVE 1,3,4-TIADIAZOLIL-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány (I) általános képletű 1,3-tiazoiil-, illetve 1,3,4-tiadiazolil-származékok és az azokat tartalmazó immunmoderator hatású gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben Q jelentése =CH-(tiazolok) vagy =N-(tiadiazolok), n jelentése 1 vagy 2, R, jelentése tiazolok esetén 4- vagy 5- helyzetű, 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely karboxilcsoporttal szubsztituált (C,-C4-alkoxi)-karbonil-metil-, karboxil-, acetamido-; hidroxi-szukcinil-amido- vagy hidroxi-glutaril-amido-csoport, és n = 2 esetén 4-helyzetű 1—4 szénatomos alkilcsoport, tiadiazolok esetén karboxi-(Ci-C4-alkil)-tio-csoport, és R jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben karboxil- vagy (Ct-C4-alkoxi)-karbonil-, és ezenkívül adott esetben ugyanezen C atomján egy =N-OH vagy az alkoxirészben 1—4 szénatomot tartalmazó =N-OAlk csoporttal egyszeresen, illetve az oximszármazékok esetében kétszeresen vagy adott esetben karboxilcsoporttal, (C,-C4-alkoxi)-kárbonil-csoporttal vagy halogénatommal egyszeresen szubsztituált fenilcsoporttal egyszeresen helyettesített; vagy legfeljebb 6 szénatomos I-karboxi-cikloalkilcsoport. R (I) A leírás terjedelme: 17 oldal, 6 képlet HU 199441 B