199437. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként hidroxi-alkil-triazolil-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
alifás és aromás szénhidrogének, így a benzol, a toluol és a xilol, valamint az erősen poláros oldószerek, így a dimetil-szulfoxid. A b) eljárásban a reakcióhőmérséklet széles határok között változhat. Általában 0 és 100°C, előnyösen 10 és 60°C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A b) eljárásban 1 mól (IV) általános képletű ketonra számítva 1—3 mól (VII) képletű dimetil-oxo-szulfónium-metilidet, illetve (VIII) képletű dimetil-szulfónium-metilidet alkalmazunk. A kapott oxiránt ismert módon izoláljuk. A (II) általános képletű oxiránokat a találmány szerinti eljárásban izolálás nélkül, közvetlenül is továbbalakíthatjuk. A találmány szerinti eljárásban hígítószerként a reakciókörülmények között inert szèrves oldószereket alkalmazunk. Előnyösen alkalmazhatók az alkoholok, így például az etanol, metoxi-etanol és a propanol; a ketonok, így például a 2-butanon, az N-metil-pirrolidon; a nitrilek, így például az acetonitril; az észterek, így például az etil-acetát; az éterek, így például a dioxán; az aromás szénhidrogének, így például a benzol, a toluol; az amidok, így például a dimetil-formamid. Bázisként a találmány szerinti eljárásban a szokásos szervetlen vagy szerves bázisokat alkalmazzuk. Előnyösen alkalmazható bázisok az alkálifém-karbonátok, így a nátrium- és a kálium-karbonát; az alkálifém-hidroxidok, így például a nátrium-hidroxid; az alkálifém-alkoholátok, így például a nátrium- és a kálium-metilát és az -etilát; az alkálifém-hidridek, így példáula nátrium-hidrid; valamint a kis szénatomszámú tercier alkil-aminok, cikloalkil-aminok és aralkil-aminok, így különösen a trietil-amin. A találmány szerinti eljárásban katalizátorként az ilyenfajta reakcióknál szokásos reakciót meggyorsító anyagokat alkalmazzuk. Előnyösen a.a’-azo-izobutiro-nitrilt használunk. A találmány szerinti eljárásban a reakcióhőmérséklet széles határok között változhat. Általában 0 és 200°C, előnyösen 60 és 150°C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti eljárásban általában normál nyomáson dolgozunk. Dolgozhatunk azonban megemelt, vagy alacsonyabb nyomáson is. A találmány szerinti eljárásban 1 mól (II) általános képletű oxiránra számítva előnyösen 1—2 mól 1,2,4-triazolt és adott esetben 1—2 mól savmegkötőszert alkalmazunk. A reakcióelegyet ismert módon dolgozzuk fel és a végterméket ismert módon izoláljuk. A találmány szerint előállított hatóanyagok erős mikrobicid hatásúak és alkalmazhatók fungicid készítményekben. A fungicid készítményeket a növényvédelemben a Plasmodiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycètes, Basidiomycetes és Deuteromycetes leküzdésére alkalmazzuk. 5 4 Példaként, de nem korlátozó értelemben megemlítjük az előzőekben felsorolt csoportokba tartozó következő gombás és bakteriális fertőzéseket okozó kórokozókat. Xanthomonas-fajták, így Xanthomonas oryzae Pseudomonas-fajták, így Pseudomonas lach ry mans; Erwinia-fajták, így Erwinía amylovora; Pythium-fajták, így Pythium ultimum; Phytopthora-fajták, így Phytopthora infestans Pseudoperonospora-fajták, így Pseudoperonospora humuli vagy Pseudoperonospora cubense; Plasmopara-fajták, így Plasmopara viticola; Peronospora-fajták, így Peronospora pisi vagy P. brassicae; Erysiphe-fajták, így Erysiphe graminis; Sphaerotheca-fajták, így Spaerotheca fuliginea; Podosphaera-fajták, így Podosphaera leucotricha; Venturia-fajták, így Venturis inaequalis; Pyrenophora-fajták, így Pyrenophora teres vagy P. graminea; (Konidiumforma: Drechslera, Sy: Helminthosporium); Cochliobolus-fajták, így Cochliobolus sativus; (Konidiumforma: Drechslera, Synr Helminthosporium); Uromyces-fajták, így Uromyces appendiculatus; Puccinia-fajták, így Puccinia recondita; Tilletia-fajták, így Tilletia caries; Ustilago-fajták, így Ustilago nuda vagy Ustilago avenae; Pellicularia-fajták, így Pellicularia sasakii; Pyricularia-fajták, így Pyricularia oryzae; Fusarium-fajták, így Fusarium culmorum; Botrytis-fajták, így Botrytis cinerea; Septoria-fajták, így Septoria nodorum; Leptosphaeria-fajták, így Leptosphaeria nodorum; Cercospora-fajták, így Cercospora canescens; Altemaria-fajták, így Alternaria brassicae; Pseudocercosporella-fajták, így Pseudocercosporella herpotrichoides. A hatóanyagokat a növények a fertőzések leküzdéséhez szükséges mennyiségben jól elviselik és így kezelhetők a föld feletti növényrészek, a növényi magvak, a vetőmagok és a talaj is. A találmány szerinti hatóanyagokat különösen sikeresen alkalmazhatjuk növényvédőszerként a Venturis (alma), a Cercospora (mangóbab), valamint az Erysiphe, a Puccinia, a Lepthosphaeria, a Cochliolbolus és a Pyrenophora ellen gabonáknál, továbbá a Pyricularia és a Pellicularia ellen rizsnél. A találmány szerinti hatóanyagok tehát jó, széles in vitro hatásspektrummal rendelkeznek. A hatóanyagokat a szokásos készítményekké formálhatjuk. Ilyenek az oldatok, az emulziók, a szuszpenziók, a porok, a habok, a paszták, a granulátumok, az aeroszolok, va-6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
