199301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás segédanyagként ciklopeptidet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

199301B

(22)

(30)

(40)

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1988.08.05. (21) 4101/88

Bejelentés elsőbbsége:

(P 37 2S -324.2) 1987.08.07. DE

(51) Int. Cl.5

A 61 K 37/02 A 61 K 37/44

Közzététel napja: 1989.03.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28.

(72) Feltalálók:

dr. SANDOW Jürgen Kurt,

Königstein/Taunus,

dr. SCHMIEDEL Rainer,

Kelkheim/Taunus

dr. WIRTH Klaus,’

dr. MERKLE Hans Peter,.

Frankfurt/Main,

RAEHS Susanne, Borin, (DE)

(73) Szabadalmas:

Hoechst Aktiengesellschaft,

F rankfurt/Main

(DE)

(54) ELJÁRÁS SEGÉDANYAGKÉNT CIKLOPEPTIDET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány a nyálkahártyán keresztül történő felszívódást biztosító és hatóanyagként 3- -51 tagú peptideket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik. A hatóanyagot segédanyagként (I) általános képle- CHtio-(B-A/B-x-NH{CHj)j_,-ch-co-b-l-l)

tű, a képletben ' ^

B jelentése lizin, ornitin, hisztidin, 2,4-dii

R

amino-vajsav, {U

A/B jelentése lizin, ornitin, 2,4-diamino-vajsav, aszparaginsav vagy glutaminsav,

X jelentése aszparagin, glutamin, szerin

vagy treonin,

L jelentése leucin, izoleucin, valin, fe'nil-alanin vagy

R jelentése a következő" szerkezetű acilcsoport:

Ac-Dab-Thr-Dab-,

Ac-Leu-Glu-Ile-,

ahol az aminosavak D- vagy L-alakúak lehetnek, és ahol Ac jelentése (1) képletü csoport, és ahol a kettős kötés hidrogénezve is lehet, vagy

(2) képletű csoport, vagy

(3) képletű csoport, vegyülettel keverik össze.

HU 199301 B