199282. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parenterális adagolásra alkalmas, vízben rosszul oldódó, bázisos karakterű hatóanyagot tartalmazó emulzió-formájú gyógyszerkészítmények előállítására
15 HU 199282 B 16 4 mg/ml köszvényellenes hatóanyagot tartalmazó orális emulziókészitmény Összetétel 3-t4,6-Bisz[ ( 1,1,2,2-tetrametil-propil)-amino)-s-triazin-2-il}-8. példa-3-azabiciklol 3.2.2 )nonán 0,4% Triglicerol-pentaoleát 10,0% Benzil-alkohol 2.0% Szezámolaj 5,0% Szója lecitin 95% P. C. 0,8% Glicerin U. S. P. 2,25% Viz az injekcióhoz szükséges mennyiségben 100 mg 3-{4,6-Bisz[ (1,1,2,2-tetrametil-propil)-amino]-s-triazin-2-il)-3-azabiciklo[3.2.2 Jnonán-t keverés közben elkeverünk 2,5 g triglicerol-pentaoleáttal, 500 mg benzil-alkohollal, 1,25 g szezámolajjal, 200 mg szója lecitinnel és 563 mg glicerinnel, majd 25 ml-re egészítjük ki vízzel és a 6. példában leírtak szerint ultrahanggal kezeljük. 9, példa 8 mg/ml kőszvényllenes hatóanyagot tartalmazó orális emulziókészitmény összetétel 3-{4,6-Bisz[ (1,1,2,2-tetrametil-propil)-araino]-s-triazin-2-il}--3-azabiciklo[3.2.2]nonán 0,8% Triglicerol-pentaoleát 20,0% Benzil-alkohol 4,0% Szezámolaj 10,0% Szója lecitin 95% P. C. 1,6% Glicerin U. S. P. 2,25% Viz az injekcióhoz szükséges mennyiségben 400 mg 3-{4,6-Biszl(l,l,2,2-tetrametil-propil)-amino]-s-triazin-2-il}-3-azabiciklo-(3.2.2}nonán-t szobahőmérsékleten elkeverünk 10,0 g triglicerol-pentaoleáttal, 2,0 g benzilalkohollal, 5,0 g szezámolajjal, 800 mg szója lecitinnel és 2,25 g glicerinnel, majd vízzel 50 ml-re egészítjük ki, majd a 6. példa szerint ultrahanggal kezeljük. 10. példa 8.0 mg/ml köszvényellenes hatóanyagot és dl-oí-tokoferol antioxidánst tartalmazó orális emulziókészitmény Összetétel 3- (4,6- Bisz[ ( 1,1,2,2- tetr ametil-propil)-aminol-s-triazin-2-il}-3-azabiciklo[3.2.21nonán 0,8% Triglicerol-pentaoleát 20,0% Benzil-alkohol 4,0% Szezámolaj 10,0% Szója lecitin 95% P. C. 1,6% dl-cC-Tokoferol 0,1 Glicerin 4,5% Viz az injekcióhoz szükséges mennyiségben 400 mg 3-{4,6-bisz[(l,l,2,2-tetrametil-propil)-amino}-s-triazin-2-il}-3-azabiciklo[3.2.2]nonán-t szobahőmérsékleten elkeverünk 10.0 g triglicerol pentaoleáttal, 2,0 g benzil-alkohollal, 5,0 g szezámolajjal, 800 mg szója lecitinnel, 50,0 g dl-oC-bokoferollal és 2,25 g glicerinnel, majd vízzel 50 ml-re hígítjuk, és a 6. példa szerint ultrahanggal kezeljük. A kővetkező III. táblázatban összefoglaljuk a biszantrén hatóanyag esetében alkalmazott találmány szerinti emulziókészitmény összetevőit, összehasonlítva ismert intravénás zsiremulzió készítmények összetevőivel. Ugyanezen összetevők azonban ugyanígy alkalmazhatók más ismert vízben oldhatatlan, hidrofób, ionizálható készítmények esetében is. 5 10 15 20 25 30 35 40 10
