199159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás véralvadásgátló peptidek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 1988.01.22. (21) 258/88

(33) US:

(32) 1987.01.23.

1987.05.21.

(31) 006,417 053,162

0RSZÁG08

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1988.10.28 (45) Megjelent: 1990.01.29.

(11) (13)

199159 B

(51) Int.Cl5 C 07 K 7/06 C 07 K 7/08. A 61 K 37/02

(72) Feltalálók:

KRSTENANSKY John L., Cincinnati, MAO Simon J. T., Loveland, Ohio, US

(71) Bejelentő:

Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio, US

(54) ELJÁRÁS VÉRALVADÁS GÁTLÓ PEPTIDEK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

'A találmány tárgya eljárás

X-A| A2A3 A4 A5 A6 A7 A8A9 A10-Y (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

X hidrogénatom, Suc, Mal, Glt, Fűm vagy 1—4 szénatomszámú alkanoilcsoport; A, egy kötés vagy Asp, Gly-Asp, Gly-Ala, Asn-Asp-Gly-Asp, Ser-His-Asn-Asp-űly -Asp, Thr-Pro-Lys-Pro-Gln-Ser-His-Asn -Asp-Gly-Asp vagy Thr-Pro-Asn-Pro-Glu-Ser-His-Asn-Asn-Gly-Asp;

A2 Phe, p-halogén-Phe, p-nitro-Phe, béta- (tienil)-Alá, Tyr, Trp, O-metil-Tyr, Tha vagy Npa;

A3 Glu;

A4 Alá, Glu, Pro;

A5 Ile, Val, Leu, Nie vagy Phe;

Ag Pro, Hyp, 3,4-dehidro-Pro, Sar, NMePgl vagy D-Ala;

A7-A8 Glu-Glu, Ala-Glu, Glu-Asp, Glu-Ala vagy Gln-Glu;

A9 Tyr, Tyr(S03H), Phe, Leu, Nie, Ile, Val, Cha, Pro, Tyr-Cha, Pro-Cha, Tyr- -Leu, Glu-Leu, Ala-Tyr, Ala-Phe, Tyr- -Tyr, Ala-His, Ala-Leu, Ala-Cha vagy Leu-Phe;

A10 kötés vagy Ala, Gin, Pro, Glu, Orn, Lys, D-Lys, Asp, Leu, Asn, D-Glu, D-Asp vagy Leu-Gin, Asp-Glu, Leu-Ala, Phe-Lys; Cha-Gln, Cha-D-Glu, Leu-Pro, Leu-Orn, Tyr-Glu vagy Tyr-Gln; Y hidroxil- vagy aminocsoport.

A találmány szerinti eljárással előállított peptidek véralvadásgátló hatással rendelkeznek.