199148. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil, glicero-foszforil-o-szerint tartalmazó, az agyműködés elégtelenségének kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására

199148-szerin, foszfatidil-szerin és foszfatidil-etanol-amin, valamint GPS nyomok. A kapott értékeket a 6. táblázat foglalja össze.

Mint a táblázatból kitűnik, GPS csak a vérben mutatható ki, és ott is csak a beadást követő első 5 percben, alig mérhető mennyiségben.

11

Ezeket az értékeket az irodalomban szereplő adatokkal [Phospholipids in the Nervous System — I. kötet; szerkesztő: Horrocks L. és mtsai, Raven Press, N.Y. 173 (1982)] 5 összehasonlítva azt tapasztaljuk, hogyGPS-t intravénásán adva, ez ugyanolyan metabolizmuson megy át, mint az azonos moláris dózisban beadott PS.

12

6. Táblázat

Foszfolipid és glicerofoszforil-szerin koncentráció

Minták

PS

Lizo PS

PE GPS

Vér nmól/ml

5

120 + 22.5

4 +0.75

3 +0.72

1 . + 0.84

10

92 +31.7

3 +0.92

3.2 + 1.02-20

25 + 9.6

1 +0.04

1.5 + 0.09-30

7 + 2.8--60

1.2+ 0.9-Mái nmól/g

5

110 +42.7

5 +1.48

6 +1.24-10

147 + 51.5

4.4 + 1.95

5.8 + 2.03-20

162 +42.7

2.9 + 0.95

8 + 2.12-30

154 +37.4

1.8 + 0.75

9 + 1.94-60

12 + 3.4-l

1 Agy nmol/g

5

0.42 + 0.03

0.03+ 0.01

0.02+ 0.001-10

1.65 + 0.12

0.06+ 0.009

0.08+ 0.003-20

3.4 + 0.23

0.05+ 0.04

0.02+ 0.002-30

2.7 +0.17

0.03+ 0.001

0.01+ 0.001-60

1

ví 1

O 1

O 1 1

+ 1 1

1

1

tA 1

O 1 1 1

“

**

“

A következőkben leírt kísérlet bebizonyította, hogy a GPS alkalmas arra, hogy állatokon a kísérleti úton előidézett agyi elégtelenségeket ellensúlyozza.

A vizsgálatokhoz Skinner féle dobozt alkalmaztunk (30x40x30 cm), ebben rácsos padozat van elhelyezve, amelybe elektromos áram vezethető; továbbá az egyik sarokban 15x15x0,5 cm méretű műanyag emelvény található. 100—120 g súlyú, kezeletlen hím patkányokat egyenként az emelvényre helyezünk; mihelyst az állatok az emelvényről lelépnek, a rácsos padozaton 0,8 mA áramerősségfl áramütés éri őket. A kezeletlen állatok az áramütés hatására visszaugranak a? emelvényre; minthogy az állatok ismételten lelépnek a rácsra, az áramkezelést meg kell ismételni. 3 vagy 5 kísérlet után (5 -percen belül) az állatok már óvakodnak a rácsra lelépni.

55 Mihelyst az állatok megtanulták azt, hogy nem léphetnek le a rácsra, az állatokból 3 csoportot képezünk (mindegyikben 15—15 állattal). Az egyik csoport 1,0 mg/kg szkopolamin.HBr s.c. injekciót kap. A második csogQ port 1,0 mg/kg szkopolamin-HBr s.c. injekciót és orálisan a vizsgálati anyag egy adagját kapja.

A harmadik, a kontrol csoport a vivőanyagokat kapja s.c. és orális úton beadva.

Vivőagyagként 0.3 térfogat/térfogat% ® Tween 80-nak desztillált vízzel készült olda-7