199148. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil, glicero-foszforil-o-szerint tartalmazó, az agyműködés elégtelenségének kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására
199148 ta szolgál; ebben oldjuk a szkopolamint és a vizsgálati vegyületet; az oldatot 2 ml/kg végső térfogatra hígítva adjuk be. Az állatokat 2 vagy 3 órával a tananyag elsajátítása után még egyszer visszahelyezzük az emelvényre és ellenőrizzük a tananyag elsajátítását. Az ellenőrzés kritériumaként szolgál az, hogy az állatok legalább 60 másodpercig az emelvényen maradnak-e vagy sem (igen vagy nem). Hatásosnak tekintjük azt a dózist, amelynél az „igen" válasz jelentősen eltér a Skopolamin beadása után kapott választól. Az X2 vizsgálatot a statisztikus analízishez végeztük. (P<0,05). Azt tapasztaltuk, hogy 0,3 mg/kg, 3 mg/kg és 10 mg/kg dózisban orálisan beadott GPS jól észlelhető hatást fejt ki. A találmány szerinti készítményekből orális beadás céljára készíthetünk kapszulákat, puha kapszulákat, tablettákat, granulátumot, port, oldatot, liofilizált anyagot üvegcsékben vagy retardált hatású készítményeket; a készítmények hatóanyagként 50—300 mg GPS-t tartalmaznak dózis egységenként; a hatóanyag só formájában, így alkálifém-, alkáliföldfémsó, célszerűen kalciumsó formájában van jelen. A dózisokat naponta 2—3-szor adhatjuk be a kezelt beteg állapotától függően. Parenterális célra — intravénás vagy intra-13 muszkuláris beadáshoz -rr alkalmazhatunk liofilizált anyagot vagy steril oldatot, amelyek 25—150 mg glicero-foszforil-O-szerint vagy ennek sóját tartalmazzák; az adagolást na- 5 ponta 1—3-szor ismételjük meg. 14 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 1. Eljárás stabil, glicero-foszforil-O-szerint tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a készítmény hatóanyagként dózisegységenként 25—300 mg J5 ismert módon előállított glicero-foszforil-O-szerint vagy e vegyület sóját, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém-sóját a gyógyászatban szoKásos segédanyagokkal Is vivőanyagokkal elegyítve orálisan vagy paren-20 terálisan beadható, az agymőkődés elégtelenségének kezelésére alkalmas gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2. Eljárás glicero-foszforil-O-szerin-sók előállítására, azzal jellemezve, hogy glicero-25 -foszforil-O-szerin vizes oldatát sztöchiometrikus mennyiségű alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxiddal, -karbonáttal vagy hidrogén-karbonáttal kezelünk, majd az így kapott oldatot szárazra párolva vagy liofilizálva 3Q az oldatból a sót elkülönítjük. 1 lap rajz képlettel 8
