199148. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil, glicero-foszforil-o-szerint tartalmazó, az agyműködés elégtelenségének kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására
199148 10 9 4. Táblázat PS és 6P5 hatása a dopamin felszabadulásra Vizsgálati Dózis DA dpm/ng protein/10' anyag pmoL/kg-— 3.541 + 384 PS 10 4.121 + 344 PS 50 7.844 + 270* GPS 10 4.214 + 302 GPS 50 8.015 + 401* ...............:.................... j x p vs. kontrol ^0,01 5. ACh-ra kifejtett hatás vizsgálata A vizsgálatokhoz kifejlett hím patkányokat alkalmaztunk; az állatokat GPS-vel és PS-vei kezeltük. Az ACh szintet az állatok caudatum-ában mértük rádioenzimatikus eljárással [Brain Res. 87, 221 (1975)]. Az eredményeket az 5. táblázat foglalja össze. 5. Táblázat PS és GPS hatása ACh-ra 1 Vizsgálati anyag Dózis jump l / k g Állatok száma ACh 1 nmol/g — — 20 50.32 + 5.3 PS 100 10 49.9 + 7.2 PS 200 10 65.44 + 1.4*. GPS 100 10 53.64 + 8.2 GPS 100 10 68.72 + 6.3* x p vs. kontrol ^ 0,05 6. L-oc-GP [5~6 * * * * * * * I4C]-L-szerin metabolitiz-musának vizsgálata A vizsgálatokhoz egereket alkalmaztunk, az állatokat intravénásán GPS-sel kezeltük. A fentiekben leírtak szerint l4C-val jelzett GPS-t állítottunk elő. A kapott termék tisztasága ^96%; specifikus aktivitás: 3 p.Ci/mg. Az állatokat 7 mg/kg (3 pCi/mg) L-a-GP- [3~I4C] -L-szerinnek nátrium-kloridos oldatával kezeljük intravénásán. A kezelést követő 5/10/20/30 és 60 perc eltelte után az állatokat elpusztítjuk, elkü- 6 Iönítjük az állatok vérét, máját és agyát, majd 55 ezeket Floch és mtsai szerint extraháljuk [J. Biol. Chem. 226, 497 (1957)]. Ezután a vizes extraktumban mérjük a GPS mennyiségét. Kromatográfiás úton elkülönítjük a foszgQ folipidet, majd ezeket a kromatográfiás lemezekről leoldjuk, mérjük a radioaktivitást. Hasonlóképpen mérjük a GPS-hez tartozó radioaktivitást. A vérből, valamint a májból és az agyból az alábbi foszfolipidek voltak kinyer- 65 hetők és azonosíthatók: lisofoszfatidil-
