199146. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-karbonsav-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199146 esést elősegítő szerek, így például agar-agar, kalcium-karbonát vagy nátrium-karbonát; (e) olvadásközvetítő szerek, így például paraffin; (f) felszívódást elősegítő szerek, így például kvaterner ammóniumvegyületek; (g) nedvesí-. tőszerek, így például cetil-alkohol, glicerin-monosztearát; (h) abszorpciót elősegítő szerek, így például kaolin vagy bentonit és (i) csúsztatóanyagok, így például talkum, kalcium- vagy magnézíum-sztearát, valamint szilárd polietilén-glikolok, vagy az (a) — (i) pontokban felsorolt anyagok keveréke. A fentiek szerinti tabletta, drazsé, kapszula, pirula, vagy granulátum készítmények még ismert opakizáló szereket is tartalmazhatnak, valamint különböző bevonatokkal vagy hüvelyekkel is el lehetnek látva, amely utóbbiak lehetővé teszik, hogy a hatóanyag csak a bélrendszerben vagy előnyösen a bélrendszernek egy meghatározott helyén, adott esetben bizonyos mértékig gátolva szabaduljon fel. Erre a célra különböző beágyazó maszszákat, így például különböző műanyagokat vagy viaszokat alkalmazunk, A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagokból adott esetben egy vagy több fentiekben megnevezett hordozóanyag segítségével mikrokapszula-formájú készítményeket is előállíthatunk. A kúpkészítmények a hatóanyagon kívül még vízoldható vagy vízoldhatatlan hordozóanyagokat, így például polietilén-glikolt, zsírokat, így például kakaóvajat vagy magasabb szénatomszámú észtereket (így például 14 szénatomos alkohol 16 szénatomos zsírsavval képzett észterét) vagy ezek keverékét tartalmazza. A kenőcs, paszta, krém vagy zselé készítmények a hatóanyagokon kívül hordozóanyagként például állati vagy növényi zsírokat, viaszokat, paraffint, keményítőt,, tragantot, cellulóz-származékokat, polietilén-glikolt, szilikont, bentonitot, kovasavat, talkumot vagy cink-oxidot vagy ezek keverékét tartalmazzák. A púder és spray-készítmények a hatóanyagokon kívül hordozóanyagként például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumínium-hidroxidot, kalcium-szilikátot vagy poliamid-csoport, vagy ezek keverékét tartalmazzák. A spray-készítmények még a fentieken kívül vivőgázt, így például klór-fluor-szénhidrogéneket is tartalmazhatnak. Az oldat és emulzió készítmények a hatóanyagokon kívül hordozóanyagként oldószert, oldásközvetítő anyagot és emulgeátorokat, így például vizet, etil-alkoholt, izopropil-alkoholt, etil-karbonátot, etil-acetátot, benzil-alkoholt, benzil-benzoátot, propilén-glikolt, 1,3-butiIén-glikolt, dimetil-formamidot, olajokat, így például gyapotmag olajat, földimogyoró olajat, kukoricacsíra olajat, olíva olajat, ricinus olajat vagy szezám olajat, továbbá glicerint, glicerin-formáit, tetrahidrofurfuril-alkoholt, polietilén-glikolt vagy szorbitán zsírsav-észtert vagy ezen anyagok keverékét tartalmazzák. 7 Parenterális adagolásra alkalmas oldatokat vagy emulziókat steril és vér-izotóniás formában is előállíthatunk. A szuszpenzió készítmények a hatóanyagokon kívül hordozóanyagként folyékony hígítószert, így például vizet, etil-alkoholt, propilén-glikolt, szuszpendáló szereket, így például etoxilezett izosztearil-alkoholt, poli (etilén-oxi)szorbit- vagy szorbitán-észtert-, mikrokristályos cellulózt, alumínium-metahidroxidot, bentonitot, agar-agart vagy tragantot vagy ezen anyagok keverékét tartalmazzák. A találmány szerinti készítmények további anyagként még tartalmazhatnak színező-, konzerváló-,valamint iz és szagjavító anyagokat, így például borsmenta olajat, eukaliptusz olajat és édesítőszereket, így például szacharint. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítményekben a hatóanyag menynyisége 0,1—99,5, előnyösen 0,5—95 tömeg%. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítmények a találmány szerinti hatóanyagokon kívül további, gyógyászati hatású anyagokat is tartalmazhatnak. A találmány szerinti eljárásnál a gyógyszerkészítmények előállítását ismert módszerek szerint végezzük, így például a hatóanyagok és a szükséges hordozóanyagok el keverésével. A találmány szerinti hatóanyagokat egyaránt alkalmazhatjuk a humán- és állatgyógyászatban és adagolásuk történhet orálisan, rektálisan, parenterálisan (intravénásán, intramuszkulárisan, szubkután), intraciszternálisan, intravaginálisan, intraperitoneálisan, lokálisan (púderek, kenőcsök, cseppek). Előnyös készítmények az injekciók, oldatok és szuszpenziók, valamint zselék, különböző hígítható készítmények, emulziók, kenőcsök valamint cseppek. Lokális kezelésre általában oftálmologikus valamint dermatologikus készítményeket, ezüst- és egyéb sókat, fülcseppeket, szemkenőcsöket, púdereket vagy különböző oldatokat alkalmazhatunk. Az állatgyógyászatban a hatóanyagot, alkalmas készítmény formájában a táplálékkal vagy az ivóvízzel is adagolhatjuk. Alkalmazhatunk továbbá zseléket, porokat, púdereket, tablettákat, retardált tablettákat, premixeket, koncentrátumokat, granulátumokat, pirulákat, bólusokat, kapszulákat, aeroszolokat, sprayket, valamint inhalátumokat. A találmány szerinti vegyületeket továbbá még egyéb hordozóanyagokkal, például műanyagokkal, kollagénnel, vagy csontcementtel is összedolgozhatjuk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket a szokásos koncentrátumok és készítmények formájában a táplálékhoz vagy az ivóvízhez kevérve is adagolhatjuk. Ily módon a Gram-negatív vagy Gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzéseket gátolhatjuk, javíthatjuk és/vagy gyógyíthatjuk, továbbá segítségükkel növekedés szabályozás és táplálék hasznosítás-javítás is elérhető. 8 5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
