199143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás puringyűrűt, vagy azzal analóg gyűrűrendszert (heteropurint) tartalmazó vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199143 dil) etilJ4-piperidill -9H-purin, olvadáspontja: 163,2°C; 146. számú végtermék: 4-[ [9-[(4-fluor-fenil) metil] -9H-purin-8-il-amino] -1-piperidin-etanol, olvadáspontja: 5 159,2°C; 36. példa 4- [ [9- [ (4-Fluor-fenii)metil] -9H-purin-8- -il] amino] -1-piperidil-acetonitril (147. számú végtermék) előállítása 10 3,22 rész klór-acetonitril, 16 rész 8-amino-9- [(4-fluor-fenil)metil] -N-(4-piperidil)-9H-purin, 12,7 rész nátrium-karbonát és 225 7. táblázat (i) általános kepletű vogyületek, anol 41 rész dimetil-formamid keverékét 6 órán át szobahőmérsékleten keverjük, és utána vízbe öntjük. A terméket kloroformmal háromszor extraháljuk. Az egyesített szerves kivonatot szárítjuk, szűrjük, bepároljuk és a maradékot acetonitrolból átkristályosítjuk. A csapadékot kiszűrjük, és a szűrletet bepároljuk. Így 16 rész hozammal kapjuk a cím szerinti vegyületet lepárlási maradék alakjában. Hasonló eljárással állítottuk elő a 7. táblázatban felsorolt (I) általános képletű vegyületeket, ahol R2 jelentése hidrogénatom (bázisok). 42 jelentése hidrogénatom (bázisok) A vegyület sorszáma L R1 8-aW-a^a4-Olvadáspont °C 148 NC-CH2-2-furil~CH2-NH-N=CH-N=CH-149 nc-(ch2)4-2-furil-CH2-NH-N=CH-N=CH-150 nc-ch2-2-piridil-CH2-NH-N=CH-N=CH-151 NC-CH2-5-CH3-2-furil-CH2- NH-N=CH-N=CH-152 nc-ch2-4-F-C6H4-CH2-CH2-n=ch-n=c(och3)-153 NC-CH2-4-f-c6h4-ch2-ch2 -N = CH-N = C( OH) --154 nc-ch2-4-F-C6H4-CH2-CM X O-N=CH-N=CH-37. példa A 27—33. példákban leírt eljárásokat követve, a megfelelő kiinduló anyagok alkalmazásával állítottuk elő az alábbi vegyületet, valamint a 8. táblázatban felsorolt (XIII) általános képletű vegyületeket is. 9Ó 164. számú végtermék: 8-amino-9-[(4-fluor-fenil )metil] -N- [1 - [2- (2-pirimidinil-amino)etil] -4-piperidil] -9H-purin, olvadáspontja: 164,1°C. AtZ 8. táblázat (xill) általános képletű vegyületek A vegyület , DX sorszáma B-A^A^A^A4-Bázisvagy sóforma Olvadáspon' „c 165 2-furil-CH2-NH-N=CH-N=CH-bázis 136,2 166 2-piridil-CH2~ NH-N=CH-N=CH-bázis 141,1 167 2-tienil-CH2-NH-N=CH-N=CH-bázis 156,5 168 5-CH3-2-furil-CH2-NH-N=CH-N=CH-bázis 173,7 23
