199143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás puringyűrűt, vagy azzal analóg gyűrűrendszert (heteropurint) tartalmazó vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

I99I43

roljuk. A maradékot acetonitrilből átkris- Hasonló eljárással állítottuk elő a 6. tábtályosítjuk, a terméket szűrjük, szárítjuk, s lázatban felsorolt (XII) általános képletű

így 4,1 rész (71%) hozammal kapjuk a cím vegyületeket.

szerinti vegyületet, olvadáspontja: 191,6°C.

6. táblázat

39 40

(xil) általános képletű vegyületek

A vegyület sorszáma

B

R1-a^-a^a4-Bázis

vagy

sóforma

Olvadáspont

°C

123

NH

5-CH3-2-furil-CH2--N=CH-N=CH-1/2H20

87,5

124

NH

C6H5~CH2"-N=CH-N=CH-bázis

204,2

125

NH

2-furll-CH2--N=CH-N=CH-bázis

201,5

126

NH

4-F-C6H4-CH2--N=CH-N=C(0H)bázis

139,2

127

NH

2-t icnil-CH^-N=CH-N=CH-bázis

197,7

128

NH

4-F-C6H4-CH2--N=CH-N=CH-2HCL

208,6

129

NH

ciklopropll-N=CH-N=CH-fumarác (2:5)

172,0

130

NH

4-CHjO-C6H4-CH2--N=CH-N=CH-fumarát (2:5)

132,3

Hasonló módon állítottuk elő az alábbi vegyületeket is:

131. számú végtermék: N,N,y-trimetil-a,a --difenil-4- [ [9- (2-piridil-metil) - -9H-purin-8-il] amino] -1 -piperidil-vajsav-amid, olvadáspontja: 143,0°C;

132. számú végtermék: N,N-dimetil-a,a-difenil-4- [ (9-metil-9H-purin-8-il )aminő] -1-piperidil-vajsav-amid;

133. számú végtermék: N,N,Y-trimetil-a,a --difenil-4 - [ [9-(2-piridil-metil] - -9H-purin-8-il] metil-1 -piperidiI-vajsav-amid;

134. számú végtermék: N,N,v-trimetil-a,a --difenil-4- [ [9-(2-furil-metil) -9H-purin-8-il] amino] -1 -piperidil-vajsav-amid;

135. számú végtermék: N,N,y-trimetil-a,a --difenil-4- ( [9- [ (5-metil-2-f uril ) - metil] -9H-purin-8-il] amino] -1- -piperidil-vajsav-amid;

136. számú végtermék: N,N,ß-trimetil-a,a--difenil-4- [ [9- (2-piridil-metil )-9H-purin-8-il] amino] -1-piperidil-vajsav-amid; és

137. számú végtermék: N,N-dimetil-a,a-dife-nil-4- [ [9- [ (4-fluor-fenil)metil] - -9H-purin-8-il] -oxi] -1 -piperidil-vajsav-amid.

35. példa

A 27—33. példákban leírt eljárásokat követve, a megfelelő kiinduló anyagok alkal- 22

35

40

45

50

55

60

65

mazásával állítottuk elő az alábbi vegyületeket:

138. számú végtermék: 8-amino-9-[ (4-fluor-fenil)metil] -N- [1-(1 -metil-etil)-piperidil]-9H-purin, olvadáspontja: 184,8°C;

139. számú végtermék: 7-[(4-fluor-fenil)metil] -6-hidroxi-8- [ ( 1 -metil-4-piperidil)amino]-7H-purin, olvadáspontja: 255°C;

140. számú végtermék: 9-[ (4-fluor-fenil)metil] -6-hidroxi-8- [ (l-metil-4-piperidil)metil] -9H-purin, olvadáspontja: 218,5°C;

141. számú végtermék: 8-amino-9- [(4-fluor--fenil) metil] -N- [1- [2- (2-piridil ) - etil] -4-piperidil] -9H-purin, olvadáspontja: 173,2°C;

142. számú végtermék: 8-amino-9-(2-íuril-metil)-N- [1- [2-(2-piridil)-etil] - -4-piperidil]-9H-purin, olvadáspontja: 145,3°C;

143. számú végtermék: 8-amino-N-[1-[2-(2--piridil)etil] -4-piperidil] -9- (2-tienil-metil)-9H-purin,. olvadáspontja: 152°C;

144. számú végtermék: 8-amino-N- [1-[2- (2--piridil )etil] -4-piperidil] -9-(2-piridil-metil) -9H-purin, olvadáspontja: 164°C;

145. számú végtermék: 8-amino-9-[ (5-metiI--2-furil)metil] -N- fi - [2-(2-piri-