199142. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos ketonok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199142 b) A-B helyén =CH-CH2-csoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületek előállításához egy (111) általános képletü vegyületet egy (V) általános képletü vegyülettel vajjy ennek az imidazolgyürű nitrogénatomján aril-metil-csoporttal védett származékával reagáltatunk, a képletben L jelentése lehasadó atom vagy csoport, bázis jelenlétében, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportot, szükséges esetben eltávolítjuk, vagy c) az A-B helyén =CH-CH2-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállításához egy (VII ) általános képletü vegyületet vagy ennek sóját vagy az imidazolgyűrü nitrogénatomján aril-metil-csoporttal védett származékát ciklizáljuk az adott esetben jelenlevő védőcsoportot szükséges esetben eltávolítjuk, vagy d) az A-B helyén =C=CH- csoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületek előállításához egy (III) általános képletü vegyületet egy (IV) általános képletü vegyülettel vagy ennek az imidazolgyürű nitrogénatomján aril-metil-csoporttal védett származékával reagáltatunk bázis jelenlétében, majd a kapott vegyületet dehidratáljuk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportot szükséges esetben eltávolítjuk, az enantiomer keverék formájában kapott (I) általános képletü vegyületek esetében az elegyet kívánt esetben a megfelelő enantiomerré rezolváljuk, és/vagy a szabad bázis formájában kapott (I) általános képletü vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 21. A 20. igénypont szerinti eljárás olyan (í) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, 3—4 szénatomos alkenilcsoport, 3—4 szénatomos alkinilcsoport, 5—6 szénatomos cikloaIkilcsoport, 5—6 szénatomos cikloalkil-metil-csoport, aIkilrészében 1— 2 szénatomos fenil-alkil-csoport, 1—3 szénatomos alkoxi-karbonii-csoport, alkilrészeiben 1—3 szénatomos N,N-dialkil-amino-karbonil-csoport, vagy íenil-szulfonil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 22. A 20. vagy 21. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 23. A 20—22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve 47 hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 24. A 20—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 25. A 20. vagy 21. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 ji ientése hidrogénatom, R4 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 26. A 20—25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Q jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, 1—3 szénatomos alkoxicsoport vagy 1 —3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 27. A 20—26. igénypontok bármelyike szerinti b) vagy c) eljárás olyan (1) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében A-B jelentése -CH-CH2- csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 28. Az 20—27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 29. A 20. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R' jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, 3—4 szénatomos alkenilcsoport, 3—4 szénatomos alkinilcsoport, 5—6 szénatomos cikloalkil-metil-csoport, alkilrészében 1—2 szénatomos fenil-alkil-csoport, 1—3 szénatomos alkoxi-karbonii-csoport vagy alkilrészeiben 1—3 szénatomos N,N-dialkil-amino-karbonil-csoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, Q jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy hidroxilcsoport, A-B jelentése =CH-CH2- vagy =C=CH-csoport, n értéke 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 11. 28.) 48 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
