199142. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos ketonok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199142 46 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,2,3,9- -tetrahidro-9-metil-3- ( (5-metil-1 H-imidazoI-4-il)-metil)-4H-karbazol-4-on és fiziológiailag alkalmazható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 11. 27.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-fluor-l,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-( (5-metil-lH-imidazol-4-il)-metil)-4H-karbazol-4-on; 1.2.3.9- tetrahidro-3- ( (5-metil-1 H-imidazol-4- -il)-metil)-4H-karbazol-4-on; 9- (ciklopentil-metil ) -1,2,3,9-tetrahidro-3- ( (5- -metil-lH-imidazol-4-il)-metil )-4H-karbazol-4-on; 1.2.3.9- tetrahidro-3- ( (5-metil- lH-imidazol-4- -il )-metil) -9- (2-propinil )-4H-karbazol-4-on; 6.7.8.9- tetrahidro-5-metil-9- ( (5-metil-lH-imidazol-4-il)-metil ) -ciklohept (b)indol-l 0 (5H) -on és fiziológiailag alkalmazható sóik és szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 11. 27.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-fluor-l,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-( (5-metil- 1H-imidazol-4-il)-metil)-4H-karbazol-4-on és fiziológiailag alkalmazható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 11. 27.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-fluor-1,2,3,9-tetrahidro-3- ( (5-metil-1 H-imidazol-4- -il)-metil)-4H-karbazol-4-on és fiziológiailag alkalmazható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 11. 27.) 19. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű triciklusos ketont, vagy annak optikai vagy geometriai izomerjét vagy fiziológiailag alkalmazható sóját vagy szolvátját, a képletben lm, R1, Q, n és A-B jelentése az 1. igénypontban megadott, egy vagy több gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze, és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 11. 27.) 20. Eljárás az (1) általános képletű triciklusos ketonok, optikai és geometriai izomerjeik, valamint fiziológiailag alkalmazható sóik és szolvátjaik előállítására, a képletben lm jelentése (a) vagy (b) általános képletű imidazolilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 3—6 szénatomos alkenilcsoport, 3—6 szénatomos alkinilcsoport, 3—7 szénatomos cikloalkilcsoport, cikloalkilrészében 3—7 szénatomos és alkilrészében 1—4 szénatomos cikloalkil-álkil-csoport, alkilrészében 1—3 szénatomos fenil-alkil-csoport, 1—4 szénatomos 45 alkoxi-karbonil-csoport, alkil részeiben 1—4 szénatomos dialkil-amino-karbonil-csoport vagy fenil-szulfonil-csoport, R2, R3 és R4 csoportok egyike hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, míg a másik két csoport jelentése hidrogénatom, Q jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, n értéke 1, 2 vagy 3, A-B jelentése =CH-CH2- vagy =C=CH- csoport, azzal jellemezve, hogy a) az A-B helyén =C=CH-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy (II) általános képletű vegyületet vagy ennek az imidazolgyűrű nitrogénatomján aril-metilrcsoporttal védett származékát dehidratáljuk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportot szükséges esetben eltávolítjuk, kívánt esetben a fenti és alábbi eljárásokkal kapott (I) általános képletű vegyületen az alábbi műveletek közül egyet vagy többet elvégzőnk: i) az R1 jelentésében 3—6 szénatomos alkenil- és 3—6 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó vegyületek kivételével, A-B jelentésében =C=CH-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrogénezéssel =CH-CH2-csoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, ii) R1 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet vagy ennek az imidazolgyűrű nitrogénatomján aril-metil-csoporttal védett származékát acilezéssel, illetve amidálással R1 jelentésében 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot, fenil-szulfonil-csoportot, illetve alkilrészeiben 1—4 szénatomos dialkil-amino-karbonil-csoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportot szükséges esetben eltávolítjuk, iii) R1 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet vagy ennek az imidazolgyűrű nitrogénatomján aril-metil-csoporttal védett származékát alkilezéssel, alkenilezéssel, illetve alkinilezéssel R‘ jelentésében 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 3—6 szénatomos alkenilcsoportot, illetve 3—6 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportot szükséges esetben eltávolítjuk, iv) R3 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkilezéssel. R3 jelentésében 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, v) Q jelentésében 1—4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrolízissel Q jelentésében hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
