199072. lajstromszámú szabadalom • Mikroba-ellenes tartósítószer és eljárás stabil szemgyógyászati készítmények előállítására
9 HU 199072 B 10 Ja a gyulladás kialakulását. Ha a készítményt a felsorolt betegségek valamelyikénél kell alkalmazni» a már kifejlődött gyulladásos folyamatot visszaszorítja. A szemészeti készítményeket - oldatokat, 5 szuszpenziókat vagy kenőcsöket különösen helyi kezeléshez alkalmazzuk a szemhéjon, vagy pedig a szemgolyó és a szemhéjak közötti térbe való csöpögtetéssel vagy kötőhártya alatti injekcióval. 10 Az adagolás mértéke természetesen függ a cseppek koncentrációjától, a beteg állapotától és a kezelésre való reagálás egyéni nagyságától. Mindenesetre az adagolás jellemző tartománya 2-10 csepp/nap az aktív 15 hatóanyag 0,5 tőmegX-os oldatából. A szemészeti készítményekre, előállításukra és alkalmazásukra vonatkozó részletesebb ismertetés a Remington’s Pharmaceutical Sciences, 15. kiadás 1489-1504. oldalán 20 (1975) található. A szemészeti készítményeket, így a találmány szerinti oldatokat jellemzően fizikai stabilitás, kémiai stabilitás és tartósság szempontjából vizsgálják, egyrészt az első 25 gyártás során, másrészt egy meghatározott időtartam után (vagyis két év eltelte után). A készítményeket általában biztonságosnak és klinikailag elfogadhatónak tekintik, ha bebizonyosodik, hogy a szem jól viseli el. 30 A fizikai stabilitást úgy határozzák meg, hogy egy rögzített időtartam lejárta után megfigyelik az oldatot. Valamely oldatot akkor lehet fizikai szempontból stabilnak tekinteni, ha külső megjelenése (azaz szín és 35 tisztaság) nem változik és a pH állandó marad, elfogadható határok között. A kémiai stabilitást az oldat rutin' kémiai analízisével lehet megállapítani, megbizonyosodva arról, hogy az aktív hatóanyag és a segédanyagok 40 egy adott időtartam lejárta után nem változtak. A tartósító hatást az U.S. Pharmacopia Compendiary-ban leírt eljárással lehet vizsgálni, melynek folyamán az oldatot mikrobá- 45 val hozzák össze és megállapítják, hogy a mikroba túléli-e ezt à próbát. A következő példák lehetővé teszik szakember számára találmányunk jobb megértését és megvalósítását. A példák nem korlá- gg tozzák a találmány terjedelmét. Octoxynol 40 0,01 törne gX (70%-os vizes oldat) EDTA Na2 . 0,10 tömegX NaCl 0,79 tömeg* A fenti hatóanyagokat összekeverjük utána tisztított vizet adunk a keverékhez míg fel nem oldódik, a pH-t 7,4 ± 0,4-re állítjuk be, és a készítmény egyensúlyát tisztított vízzel állítjuk be úgy, hogy a 10C térf.X-hoz elegendő vizet adunk hozzá. Ezután az oldatot sterilizáljuk. E példa alapján egyéb NSGG-ket vágj azok izomerjeit, sóit vagy észtereit is felhasználhatjuk mint aktív vegyületet. 2. példa A példa szemészeti kezelésre szolgák jellegzetes gyógyászati készítmény előállítását mutatja be, mely NSGG-ként Ketorolac Tromethamint tartalmaz. Komponens Mennyiség ketorolac-tromethamin BAK (50X-OS vizes oldat) Octoxynol 40 (70X-OS vizes oldat) EDTA Na2 NaCl 0,50 tömeg* 0,02 tömegX 0,02 tömegX 0,20 tömegX 0,79 tömegX A fenti hatóanyagokat összekeverjük, utána tisztított vizet adunk a keverékhez, míg fel nem oldódik, a pH-t 7,4 ± 0,4-re állítjuk be, majd az oldathoz a 100 térf.X-ho? elegendő vizet adunk. Ezután az oldatot sterilizáljuk. E példa alapján egyéb NSGG-ket vagy azok izomerjeit, sóit vagy észtereit is felhasználhatjuk mint aktív vegyületet. 3. példa A példa szemészeti kezelésre szolgáló jellegzetes gyógyászati készítmény előállítását mutatja be, mely NSGG-ként ketorolac-tromethaminsót tartalmaz. 1. példa A példa szemészeti kezelésre szolgáló jellegzetes gyógyászati készítmény előállítását mutatja be, mely NSGG-ként ketorolac-tromethamint tartalmaz. Komponens Mennyiség Komponens ketorolac-tromethamin BAK (50X-OS vizes oldat) Octoxynol 40 (70X-OS vizes oldat) EDTA Naí NaCl Mennyiség 0,10 tömegX 0,004 tömegX 0,004 tömegX 0,05 tömegX 0,88 tömegX ketorolac-tromethamin BAK (50X-OS vizes oldat) 0,50 tömegX A fenti hatóanyagokat összekeverjük, 0,02 tömegX utána tisztított vizet adunk a keverékhez, 35 míg fel nem oldódik, a pH-t 7,4 ± 0,4-re ál-
