199072. lajstromszámú szabadalom • Mikroba-ellenes tartósítószer és eljárás stabil szemgyógyászati készítmények előállítására
5 HU 199072 B 6 erősítő szer q.s. ahhoz, hogy a könnyfolyadékkal izotonikus legyen IN NaOH vagy IN HC1 q.s. ahhoz, hogy a pH értéke 6-8 között legyen Egy előnyös szemészeti NSGG-oldatban a komponensek az alábbi kombinációban találhatók: Komponens NSGG BAK • (50%-os vizes oldat) Octoxynol 40 (70%-os vizes oldat) EDTA N&2 NaCl IN NaOH vagy IN HC1 tisztított viz Egy másik előnyös komponensek az alábbi hatók: ' Komponens NSGG BAK (50%-ob vizes oldat) Octoxynol 40 (70%-os vizes oldat) EDTA Na2 NaCl IN NaOH vagy IN HC1 tisztított viz 'Mennyiség 0,002-5,0 tőmeg% 0,002-1,0 tőmeg% 0,001-1,0 tömeg% 0,01-1,0 törneg% q.s, ahhoz, hogy a könny-folyadékkal izotonikus legyen q.s. ahhoz, hogy a pH értéke 7,4 ± ± 0,4 legyen q.s. 100%-ig. szemészeti oldatban a kombinációban talál-Mennyiség 0,005-1,0 tömeg% 0,002-1,0 tömeg% 0,001-1,0 tömeg% 0,01-1,0 tömeg% q.s. ahhoz, hogy a könnyfolyadékkal izotonikus legyen q.s. ahhoz, hogy a pH értéke 7,4 ± ± 0,4 legyen q.s. 100%-ig. Egy még előnyösebb szemészeti oldatban a komponensek az alábbi kombinációban találhatók: Komponens NSGG BAK (50%-os vizes oldat) Octoxynol 40 (70%-os vizes oldat) EDTA Naz NaCl IN NaOH vagy IN HC1 Mennyiség 0,50 tömeg% 0,02 tömeg% 0,01 tőmeg% 0,10 tömeg% q.s. ahhoz, hogy a könnyfolyadékkal izotonikus legyen q.s. ahhoz, hogy a pH értéke 7,4 ± 4 legyen tisztított yiz q.s. 100%-ig. A találmány elsősorban olyan készitmé nyék re vonatkozik, amelyek aktív kompc 5 nensként szemészetileg elfogadható anyagc kát (beleértve azok izomerjeit, észtereit i gyógyászatiig elfogadható sóit), különöse NSGG-ket és karboxilcsoporttal rendelke: anyagokat tartalmaznak, és amelyek egy kve 10 terner ammonium vegyülettel komplexet tue nak képezni. A találmány megvalósítása szempontjáb hasznos NSGG-k például a következők lehe' nek: 5-benzoiil,2-dihidro-3H-pirroló [1,1 15 -a]pirrol-l-karbonsav (ketorolac) és egyéb, 4 454 151 sz. US szabadalmi leírásban isme: tetett analóg vegyületek, l-(p-klór-benzoil -2-metii5-metoxi-indol-3-ecetsav (indomete cin), 2-fluor-alfa-metii(l,l-bifenil)-4-ecetse 20 (fluorbiprofen) és hasonlók, valamint eze izomerjei, észterei és gyógyászati szempont ból elfogadható sói. A találmány szerinti készitményekhe tartósítószerként kvaterner ammónium ve 25 gyületeket, mint cetil-trimetiiammónium-brc midot, cetil-trimetil-ammónium-bromidot, ceti -piridinium-kloridot és benzalkonium-klor dot, előnyösen benzalkoniúm-kloridot alka mázunk. 30 A találmány szerinti készítményekbe nemionos felületaktív anyagként előnyöse etoxilezett oktil-fenol-vegyületeket, mint p oktil-fenoxi-poli(etilén-oxi)-etanolokat, mé előnyösebben az Igepal CA kereskedelmi né 35 ven forgalmazott homológ sorozatot alkalmt zunk, melynél egy kiegészítő szám jelzi c etilén-oxid/oktil-fenol mólarányt, az érték c -tói 40-ig terjedhet [Példaként említjük következőket Octoxynol 9, Octoxynol 12, Oc 40 toxynol 13 és Octoxynol 40; a legelőnyöseb az Octoxynol 40, gyártja és forgalomba Hozz a GAF, Igepal CA 897 kereskedelmi névé (Octoxynol 40) 70%-os vizes oldata]. A találmány szerinti készitményekhe 45 adott esetben alkalmazott segédanyagok se rában található kelátképző szerek közé tar toznak a 8-hidroxi-kinolin-szulfát, citromse és előnyösen a dinátrium-edtát (EDTA-Naz] Bizonyos körülmények között a kelátképz 50 fokozhatja a mikroba-ellenes hatást is, mivt képes arra, hogy az esszenciális fémionoké a mikrobák számára hozzáférhetetlenné te gye. A találmány szerinti készitményekhe 55 adott esetben alkalmazott puffer-rendszere például citráton, boráton vagy foszfáton aie púinak. * A találmány szerinti készitményekhe adott esetben alkalmazott erősítő anyago 60 közé tartoznak a dextróz, kálium-klorid és/ vagy nátrium-klorid, előnyösen a nátrium -klorid. Viszkozitást befolyásoló szerként - adót esetben - cellulóz származékokat, ihint hidr 65 oxi-propil-metil-cellulózt, nátrium-karboxi
