199072. lajstromszámú szabadalom • Mikroba-ellenes tartósítószer és eljárás stabil szemgyógyászati készítmények előállítására
3 HU 199072 B 4 benzalkónium-kloridot, és stabilizáló mennyiségben etoxilezett oktilfenolt tartalmaz, mint nemionos felületaktív anyagot. További változat szerint a kompozíció szemészeti szempontból hatásos mennyiségű 5 NSGG-t, tartósítószerként benzalkónium-kloridot, és stabilizáló mennyiségben Octoxynol 40-et tartalmaz, mint nemionos felületaktiv anyagot. A találmány körébe tartoznak olyan io kompozíciók is, amelyek szemészeti szempontból hatásos mennyiségű ketorolac-ot vagy snnek izomerjét, észterét vagy ezek gyógyászati szempontból elfogadható sóját, tartósítószerként benzalkónium-kloridot, és stabili- 15 iáló mennyiségben Octoxynol 40-et tartalmaz, nint nemionos felületaktív anyagot. A találmány szerinti kompozíciók szemészeti megbetegedések kezeléséhez alkalmazhatók, megfelelő kezelési módszerekkel. A ké- 20 szítményeket olyan, betegségeknél lehet alkalmazni, amelyek gyulladásos folyamatok során alakulnak ki, illetve e folyamatok velejárói vagy ezekkel társulnak, ilyenek lehetnek egyebek között a zöldhályog, cÍ6ztoid ödéma, 25 jveitisz, diabétesz-okoz ta retina-elváltozás, alamint kötőhártya-gyulladás vagy bármiyen sérülés, mely szemsebészet vagy szemsebesülés útján keletkezett. A leírásban alkalmazott egyes kifejezé- 30 ék jelentését az alábbiakban foglaljuk öszze: A .NSGG* megjelölés szemészetileg elfo; ad ható nemszteroid gyulladásgátló anyagot elent. A NSGG-k körébe tartoznak például 35 lurbiprofén, ketorolac, diclofenac, indometain és ezek izomerjei, észterei és gyógyászaiig elfogadható sói. A .q.s. ' azt a megfelelő mennyiséget jeenti, amely a kitűzött cél eléréséhez szüksé- 40 es» például ahhoz, hogy egy oldatot a klánt térfogatra állítsunk be (i.e., 100X). A .kezelés* kifejezés emlősöknél elöforuló betegségek bármilyen kezelését jelenti, eleértve: 45 ) a betegség megelőzését, melynek révén a betegség klinikai tünetei nem fejlődhetnek ki; i) a betegség meggátlását, vagyis a klinikai tünetek fejlődésének megállitá- 50 sát; és/vagy ii) a betegség enyhítését, melynek során a klinikai tünetek visszafejlődnek. A .hatásos mennyiség* azt az adagot .lenti, amely a kezelendő betegség állapota 55 apján szükséges a kielégítő gyógykezelésaz. Ez a mennyiség a betegtől, a betegségül és a kezelés módjától függően változhat, A .mikrobák ellen hatásos* kifejezés épességet jelent az U. S. Pharmacopia sze- 60 nti, mikroba ellenes próba elviselésére. A .felületaktív anyag* nemionos felületttív anyagot, előnyösen etoxilezett oktilfeolt jelent. A .kvaterner ammónium tartósítószer* kvaterner ammónium-vegyületet jelent. A .stabilizáló* kifejezés azt jelenti, hogy az anyag a készítményt tisztán és mikrobák ellen hatásosan fenntartja a minimálisan indokolt tárolási időig, azaz legalább egy évig. A találmány szerinti készítmények szemészeti kezeléshez hatásos mennyiségben NSGG aktív hatóanyagot, kvaterner ammónium tartósítószert, stabilizáló mennyiségben etoxilezett oktil-fenolt mint nemionos felületaktív anyagot, adott esetben egyéb segédanyagot, mint kelátképző szert, erősítő anyagot, puffer-rendszert, viszkozitást befolyásoló szert, valamint további stabilizáló szereket tartalmaznak. Szemészeti oldatok és szuszpenziók esetében a vizes közeg előnyben részesül az olajos közeggel szemben. A szemészeti készítményeknek sterilnek kell lenniók, és ha hosszantartó adagolásra, alkalmazásra van szükség, a minimális ésszerű tárolási idő - vagyis legalább egy év, előnyösen két, három vagy több év - alatt meg kell őrizniök mikroba ellenes hatékonyságukat. A találmány szerinti készítményekben felhasznált anyagok a kereskedelemben kaphatók, vagy pedig szakember számára ismert módszerekkel előállíthatok. A gyógyászati célokra felhasznált szemészeti készítmények hatásos mennyiségben, azaz 0,001-10 tömeg*, előnyösen 0,002-5 tömeg*, különösen 0,005-1 tömegX-ban tartalmaznak aktív komponenst (vagyis .a találmány szerinti NSGG-t). Az aktív komponens menynyisége a készítmény fajtája és a kezelendő betegség állapota függvényében variálható. A feloldott anyag összkoncentrációja lehetőleg akkora legyen, hogy a kapott oldat izotonikus legyen a könnyfolyadékkal (bár ez nem feltétlenül szükséges) és a pH-ja 6-8 között legyen. A találmány szerinti készítményeket oldatok formájában állítjuk elő, és a fentebb említett komponenseket hozzávetőlegesen a következő sorrendben alkalmazzuk: Komponens aktív hatóanyag tartósítószer felületaktiv anyag egyéb segédanyagok tisztított viz . Mennyiség 0,001-10,0 tömeg*; 0,001-1,0 törnegX; 0,001-1,0 tömeg*; 0-10,0 tömegX; q.s. 100X-ig. Adott esetben egyéb segédanyagok is használhatók, mint pl. kelátképző és erősítő szerek és ezeket hozzávetőlegesen a következők szerint alkalmazzuk: Komponens Mennyiség kelátképző 0,01-1,0 tömegX 1
