199071. lajstromszámú szabadalom • Gyógyszer perorális beadására alkalmas kenőcs és eljárás a készítmény előállítására
I HU 199071 B 2 A találmány tárgya gyógyszerek perorális beadására alkalmas készítmények és eljárás azok előállítására, melyek egy vagy több - körülbelül 5%-nál alacsonyabb nedvességtartalmú - hidrokolloid szilárd részecskéinek keverékét és valamilyen kenőcs-alapanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti készítmény fokozottan ellenálló a tárolás és/vagy tartályokba töltés során fellépő keményedéssel szemben. A szájnyálkahártyán történő hatóanyagleadást biztositó készítmények közé tartoznak a tinktúrák, a bukkális készítmények és a kenőcsök. A tinktúrák könnyen alkalmazhatók ugyan a szájnyálkahártya sérülései esetén, hátrányuk azonban, hogy alkalmazásuk után viszonylag rövid idővel már bejutnak a test belsejébe. A bukkális készítmények hosszabb ideig tarthatók a szájüregben, mint a tinktúrák; méretük azonban általában nagyobb, ami kényelmetlenné teszi u szájüregben tartásukat és gyakran váltja ki a szövetek irritációját. Ezen felül előfordulhat, hogy a nyál vagy egyéb váladék eltávolítja őket a sérült területről. A hagyományos kenőcs-készítmények alkalmazása egyszerű. Sok esetben azonban könnyen el is távozhatnak a szájüregből, a szájat alkotó szövetek mechanikai mozgása következtében, például beszéd vagy étkezés során. Ezen kívül a hagyományos kenőcsök tárolás folyamán - sőt még az alkalmazást követően is - nedvességet bocsájthatnak ki magukból. Továbbá az aktív hatóanyagoknak a kenőcsökből történő kiszivárgása a 6zájnyálkahártya sérüléseire történt alkalmazásukat követően azt eredményezheti, hogy az aktív hatóanyagok leválnak a sérült területről; és a nyál közvetítésével a szájüreg más területeire kerülnek. Az alábbiakban ismertetjük azokat a korábbi tudományos eredményeket tartalmazó szabadalmakat, amelyek olyan, különböző ha-tóanyagleadási rendszerekre vonatkoznak, amilyenek a gyógyszerek perorális beadását biztosító rendszerek és/vagy a tapadó perorális készítmények. A 3 029 187 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leirás (Steinhardt) olyan vízmentes, tapadó gyógyszerészeti vivőanyagokat ismertet, amelyeket kimondottan aktív hatóanyagoknak a szájnyálkahártyára történő tapadásának biztosítására hoztak létre. E vivőanyagokat zselatin és az alábbi, helyi alkalmazás szempontjából elfogadható vivőanyagok valamelyikének közvetlen keverékéből állítják elő: petrolátum (olajtartalmú amorf paraffin), lanolin, benzoinált zsír, hidrogénezett magvas gyapotolaj, karboxi-metil-cellulóz, pektin, Karaya-gumi, Lragakanta (tragantmézga), ír moha-kivonatok, alginálok, polivinil-pirrolidon, szentjánoskenyér-gumi, guar-gumi és előkezelt, vízben oldódó keményítő. Az ilyen vivőanyagok segítségével alkalmazható aktív hatóanyagok közé tartoznak az antiszeptikus - fertőtlenítő - szerek, az anesztikumok - érzéstelenitők - a szteroid a hormonok és az antibiotikumok. A 3 029 188 számú, amerikai egyes államokbeli szabadalmi leirás (Cyr és mun! társai) olyan tapadó, perorális, zselatin L tál in ú gyógyszerkészítményeket ismeri amelyek zselatin makrorészecskék, tóvá! valamilyen sűritőszert - például polietilén diszpergált állapotban tartalmazó ásványi c közvetlen keverékéből állnak. Cyr és mun társai arra is rámutatnak, hogy a készíti nyék zselutin része más gumikkal is hely tesithető, például a következőkkel: karbe -metil-cellulóz, pektin, Karaya-gumi, tra kanta, ír moha-kivonatok, alginátok, polinil-pirrolidon, szentjánoskenyér-gumi, gu -gumi, valamint előkezelt, vízben oldódó menyi Ló. A 3 312 594 számú amerikai egyesült lamokbeli szabadalmi leirás (Cyr és mun társai) olyan, hosszantartó hatóanyaglead tablettát ismertet, mely az adott gyógys: és - egyenlő arányban - pektint, zselatint karboxi-melil-cellulózl tartalmaz. A tabl> kölcsönhatásba lépve a nyállal, feloldódi szájüregben, és olyan, tapadó gyógyszer szitménnyé alakul, mely a gyógyszert a s: nyálkahártyához rögzíti és ott tartja. A 3 984 571 számú amerikai egyesült lamokbeli szabadalmi leírás (Chen) olyan lyékony vivőanyagot ismertet diagnosztil illetve terápiás hatású szerek számára, i; a kis részecskenagyságú hidrokollo - például valamilyen cellulóz-étert - tar máz, nemvizes, vizzel nem elegyíthető, mot (alacsony viszkozitású) folyadékban szí pendálva. Amikor a folyékony vivóanyag lévő diagnosztikus vagy terápiás hat szert tartalmazó készítményt nedves felü tel hozzuk érintkezésbe, a mobilis folya elfolyik, és a hidrokolloid (amely a diagne tikus, illetve terápiás hatású szert hordo odatapad a felülethez. A 4 542 020 számú amerikai egyesült lamokbeli szabadalmi leirás (Jackson és ír ka társai) gombaellenes hatású kúp-kéBzit nyékét ismertet, melyek lényegében vízn tesek, és amelyek gombaellenes szerként talmazhatnak például nisztatint, valami! hidrokolloid dal - például nátrium-karboxitil-cellulózzal vagy hidroxi-propil-metillulózzal - együtt, valamint egy alacsony vadáBpontú kúp-alapanyagot. A 4 540 602 számú amerikai egyesült lamokbeli szabadalmi leirás (Motoyama ! mesu és munkatársai) eljárást ismertet o! gyógyszerkészítmény előállítására, mely mikronos átmérőjűnél nem nagyobb, kis szecskenagyságú formában tartalmaz vak lyen szilárd hatóanyagot, és amelynél a nyegében vízben oldhatatlan, szilárd h anyag valamilyen alacsony forráspontú, . rofób szerves oldószerben van feloldvt keletkező oldatot pedig vízben emulgeál valamilyen vízben oldódó, nagy molekuláéi 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
