199059. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként benzamid-vegyületeket tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 199059 B 2 A találmány hatóanyagokként új benzamid-vegyületeket tartalmazó fungicid készítményekre vonatkozik. A találmány tárgya továbbá eljárás az új hatóanyagok előállítására. 5 Ismert, hogy egyes szubsztituált benzamid-származékok herbicid és fungicid hatással rendelkeznek. Ilyen vegyületeket ismertet többek között az 59 536, 61 836 és 76 030 sz. európai közrebocsátási irat. 10 Azt tapasztaltuk, hogy az ismert vegyületekhez szerkezetileg hasonló új benzamid-származékok növények gombafertőzéseinek kezelésére lényegesen hosszabb ideig tartó hatást fejtenek ki az ismert vegyületeknél. 15 A találmány szerinti kompozíciók hatóanyagokként (I) általános képletű benzainid-származékokat tartalmaznak - a képletben R1 monohalogén-feriil- vagy monohalogéri-piridil-csoportot jelent, 20 R2 3-6 szénatomos alkinilc sopor tot jelent, és E -CN, -CONH2 vagy -CSNH2 csoportot képvisel. Ha az (I) általános képletű vegyületekben R1 inonohalogén-fenil-csoportot jelent, a halogénatom (például klór- vagy brómatom) célszerűen a 4-es vagy az 5-ös helyzetben kapcsolódhat a gyűrűhöz. Az (I) általános képletű vegyületek (II) általános képletű tautomer módosulatok formájában is létezhetnek. Oltalmi igényünk az (I) általános képletű vegyületek összes lehetséges, egymástól fizikailag megkülönböztethető módosulatát (például tautomerjét, rotációs izomerjét, geometriai vagy optikai izomerjét, kristálymódosulatát, intramolekuláris vagy intermolekuláris kötések révén kialakult módosulatát stb.) tartalmazó készítményekre kiterjed. Az .(I) általános képletű vegyületek" megjelölésen a leírásban és az igénypontsorozatban e vegyületek összes lehetséges módosulatát értjük. Az (I) általános képletű vegyületek egyes képviselőit az I. táblázatban soroljuk fel. I táblázat A vegyület sorszáma Rl R2 E Előállítás módja Op. °C 1. 4-C1-C6IU-CHzC=CII-CONII2 A 124-126 2. 4-C1-C61U-Cll2C=Cll-CN A 84-87 3. 4-Br-C6lU-CIl2C=CII-CONH2 A 130-132 4. 4-Br-CsIU-ClhCsCH-CN A 96-98 5. 4-C1-C611-J-Cll2C=CCll3-CONH2 A 131-134 6. 4-Cl-Cclli-CHzCsCCHs-CN A 92-93 7. 4-C1-C6H4--C(CH3)2CsCH-CN A 143-145 8. 4-Bi—Cslh-Cll2C=CH-CSNH2 C 145-146 9. 4-C1-C6ÎU-CH(CH3)C=CII-CN B 80-81 10. 2—Cl—5—plt'idil—-C1Í2C=CH-CN B 110-112 3
