198933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új xantin származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

198933 B

SZOLGALAT! TALÁLMÁNY

(22) Bejelentés napja: 1987.11.02. (21) 4905/87

(51) Int. Cl.4

C 07 D 473/00 C 07 D 317/00 A 61 K 31/52

MAGYAR (40)

KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI <45)

HIVATAL

Közzététel napja: 1989.05.29.

s Találmányig Szabadalmi Tár.' ^ ^ Tulajdon^- v

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1989.12.28.

(72) Feltalálók:

dr. KORBONITS Dezső, dr. HÉJA Gergely, SZOMOR Tiborné, Budapest, dr. MINKER Emil, Szeged, (HU)

(73) Szabadalmas:

CHINOIN Gyógyszergyár és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest, (HU)

(54) ELJÁRÁS ÚJ XlAJSTTIlSr SZÁRMAZÉKOK -ÉS AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTM ÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya eljárás az I általános képletű vegyületek és fiziológiailag elviselhető sóik előállítására - ahol A és B jelentése 0-atom, vagy -Cllz-csoport lehet azzal a megkötéssel, hogy ha A jelentése 0-atom, akkor B jelentése -CH2-csoport, R jelentése pedig H-atom, ha A jelentése -CHz-csoport, akkor B jelentése 0-atom, R jelentése pedig egy -CÜ2-Q csoport lehet, ahol Q jelentése H-atom, pirrolidino, piperidino, vagy morfolino csoport lehet, oly módon, hogy

a) a II. képletű 3-inetil-xantint a III. képletű dioxolónnal - mely képletben A, B és R jelentése a fent megadott, A' jelentése brómatom, vagy klóratom - reagálhatjuk valamely bázis jelenlétében, vagy

b) a IV. képletű 2-( 3-metil-xantin-7-il)-acetaldehidet etilénglikollal reagáltatjuk valamely savas karakterű katalizátor jelenlétében, vagy

c) A VI. képletű 7-(2,3-dihidroxi-propan-l-il)-3-metil-xantint a (VII) képletű helyettesített, acetaldehíd-dietilacetállal - amely esetben T jelentése H-atom, klóratoin, vagy brómatom lehet, reagáltatunk, majd amennyiben T jelentése halogénatom, azt pirrolidino, piperidino vagy morfolino csoportra cseréljük le, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet sójává alakítjuk, és/ /vagy sójából felszabadítjuk.

A leírás terjedelme: 5 oldal, 4 rajz, 14 ábra

HU 198933 B