198910. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szubsztituált-piperazin-2-karbonsavak és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

11

HU 198910 B

12

Az alábbi felsorolás további példákat ad a találmány szerinti vegyületekre, amelyeket az 1-4. példákban leírt eljárásokkal vagy

ezek módosított változataival állítottunk elő, megfelelően szubsztituált (III) és (IV) általános képletű reagenseket alkalmazva.

Példa

száma

f

R5

Képlet

N

Op. (°C)

HVE*-X-Y

számitatotl

Iáit

1-(CHz)3-PO(OH)2

H

CslInNzOsPdlHzO)

10.4

10.1

174-175

0.2

1-(CHz)3-PO(OH)OC2Hz

H

CioHziNzOsP

10.4

9.8

140-144

0.1

lb-(CHz)2-PO(OH)z

H

C7HisN205P-(2Hz0)

10.2

10.1

197-198

0.6

lb-(CHz)2-PO(OH)OC2Hs

H

CsHwNzOsPdHzO)

9.9

10.0-0.5

}b,c-(CH2)2-PO(OH)z

C00H

CsH 15N2O7P (1H 2O)

9.3

8.7

224-226

2.6

2-(CHz)3-S03H

H

CsHisNzOsSdHzO)

10.4

10.2

170-171

0.8

2-(CHz)2-S03H

H

C7H14N2O5S (IH2O)

10.9

10.9

226-227-3-CHz-COOH

H

C7Hl2N204S(l/2H20)

14.2

14.0

178-179

0.48

3

CHs-CH-COOH

I

H

CsHl4N204(l/2H20)

13.3

13.6

173-174

0.1 .

3-(CHz)z-COOH

H

CsHl4N204(l/2H20)

13.3

13.3

172-173

0.1

3-(CHz)3-COOH

H

C9H16N204

13.0

13.1-0.37

/

3-CH2-/" NH

\ J

H

C10H14N4O4

22.0

21.9

285-287

0

N \\ H 0

3-CHz-COOH

C00H

CaHi2N206

12.0

11.7

260-261

2.1

3-(CHzhCOOH

COOH

C10H16N4O6

10.8

11.3

197-199

2.0

0

//

3-CHz^ NH

n-CO(CHz)z-COOH

COOH

C11II14N406

18.8

18.4

291-293

1.7

4d

H

C9H14N205

12.2

11.8

217-218

0.35

4-co-O

COOH

C13H14N205

10.1

10.1

185-186

1.9

4

COOH

CisHuNzOsCl(1/2H20)

8.7

8.6

216-217

1.6

4-CQ-O-Br

COOH

CwHuNzOsBr

7.8

7.8

218-220

1.9

HOOC^-c°-0

COOH

Cl4Hl4Nz07(lHz0)

Cl-CO^J>

Cl—.

COOH

C13H13N2O5CI-CO^ ^

C)

COOH

C13H13N2O5CI-co// ^C

1

COOH

C13H12N2O5CI2

8.1 227-228 2.5

8