198740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoglükozid-szteroidok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198740 B 2 12. példa 3-í(3-Amino-2,3.6-tridezoxi-q-L-lixo-hexopiranoziD-oxil-14,21-epoxi-21-hidroxi-(3/7,5/?.14/?,- 20S.21RV24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel hogy a 3-[3-amino-2,3,6-tridezoxi•qL-lixo-hexopiranozil)-oxi]-14,21-epoxi-21- -hidroxi-(3/?,5/?,14/?,20S,21R)-24-nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyiiletet kapunk, olvadáspontja 240 — 243 “C, a hozam 58%. 13. példa 3-f(3-Amino-2,3.5-tridezoxi-/7-L-lixo-hexopiranozilj-oxi1-14.21-epoxi-21-hidroxi-(3/7,5/7.14/7.- 20S.21R)-24-nor-kolánsav előállítása Az 11. példában kapott anyalúg maradékát kristályosítva cím szerinti vegyiiletet kapunk, a hozam 23%. 14. példa 3-1(3- Amino-2.3.6-tridezoxi- /7-L-lixo-hexopiranozin-oxil-14,21-epoxi-21-hidroxi-(3/7,5/7.14/7,- 20S.21R)-24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-/?L-lixo-hexopiranozil)-oxi]-14,21-epoxi-21-hidroxi-(3/?,5/?,14/?,20S,21R)-24-nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyiiletet kapunk, a hozam 65%. 15. példa 3-[(3-Amino-2,3.6-tridezoxi-q-D-lixo-hexopiranoziiyoxii-14.2l-epoxi-21-hidroxi-(3/7,5/?.14/?,- 20S.21R)-24-nor-kolánsav előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor•acetamido)-4-0-(trifluor-acetil)-a-D-lixo-hexopiranozil-kloridot használunk. 54% hozammal o- és /3-glükozidok ele gyét kapjuk. ■ Átkristályosítással cím szerinti vegyiiletet kapunk, a hozam 28%. 16. példa 3-í(3-Amino-2.3.6-tridezoxi-q-D-lixo-hexopiranozil)-oxi1-14l21-epoxi-21-hidroxi-(3/?.5/?.14/?.- 20S.21RV24-nor-kolánsav-laktoD előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxia-D-lixo-hexopiranozil)-oxi]-14,21-epoxi-21- -hidroxi-(3/?,5/?,14^,20S,21R)-24-nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyiiletet kapunk, a hozam 73%. 17. példa 3-1(3-Amino-2,3,6-tride zoxi-/?-D-lixo-hcxopiranoziD-oxil-14,21-epoxi-21-hidroxi-(3/7.5/7.14g.- 20S.21 RV24-nor-kolánsav előállítása A 15. példában kapott anyalúg maradékát kristályosítva cím szerinti vegyiiletet kapunk, a hozam 19% 18. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-/7-D-lixo-hexopiranozin-oxil-14,21-epoxi-21-hidroxi-(3/?,5/7,14/7,- 20S,21R)-24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi> /?- D- lixo-hexopiranozil)-oxi]- 14,21-epoxi-21- -hidroxi-(3/?,5/?,14/?,20S,21R)-24~nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyiiletet kapunk, a hozam 76%. 19. példa 3-1 (3-Amino-2,3,6-tridezoxi-q -L-arabino-hexopiranozili-oxil-14.21-epoxi-21-hidroxi-(3/V,5/?.14j3.20S.21Rj-24-nor-kolánsav előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido)-4-0-(trifluor-acetil)-q-L-arabino-hexopiranozil-kloridot használunk 70% hozammal q- és /?-gliikozidok elegyét kapjuk. Átkristályosítással cím szerinti vegyiiletet kapunk, a hozam 36%. 3-f(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-q-L-arabino-hexopiranozin-oxil-14.21-epoxi-21-hidroxi-(3/7,5/?. 14j5>,20S,2lR)-24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi>q-L-arabino-hexopiranozil)-oxi]-14,21-epoxi-21-hidroxi-(3/7,5/7,14/7,20S,21R)-24-nor-kolánsavat használunk. Cím szerinti vegyiiletet kapunk, a hozam 75%. 21. példa 3-1(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-/7-L-arabino-hexopiranozil)-oxi1-14,21-epoxi-21-hidroxi-(3/7,5/?. 14/?,20S.21Rl-24-nor-kolánsav előállítása A 19. példában kapott anyalúg maradékát kristályosítva cím szerinti vegyiiletet kapunk, a hozam 28%. 22. példa 3-K3-Amino-2,3.6-tridezoxi-/?-L-arabino--hexopiranozil)-oxil-14.21-epoxi-21-hidroxi-(3j3.5/7.14/7.20S.21RV24-nor-kolánsav-lakton előállítása A 1. példában leírtak szerint járunk el azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
