198738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-béta-morfolino-androsztán származékok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

198738 B

(51) Int Cl^

(22) Bejelentés napja: 1988.04.13. (21) 1903/88.

(30) Bejelentés elsőbbsége: 87.08.886. 1987.04.14. GB

CW^tiflOOItóf

(40) Közzététel napja: 1989.03.28

A 61 K 31/56

MAGYAR

(f Sfcsbadalmi Tár. ')

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megjelent: 1990.02. 12.

HIVATAL

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Sleigh, Thomas, Wishaw, Lanarkshire, Akzo N. V. Arnhem, NL

Savage, David Samuel, Newton Mearns, Glasgow,

Carlyle, Craig lan,' Hamilton, Lanarkshire, Skócia, GB

(54) E^árás új 2-/9-morfolino-androsztán-származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyüfelek - a képletben

Rt jelentése hidrogénatom vagy adott esetben karboxilcsoporttal szubsztituált \- 4 szénatomos alkanoilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkanoilcsoport, és

R3 jelentése -CH2-, >N-CH3- csoport vagy közvetlen kötés —, és mono- vagy bisz(lcvatemer ammónium)-szármázékaik, és a nem kvaternerizált vagy mono(kvaterner-ammónium)-származékok savaddíciós sói előállítására vonatkozik, oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyiiletet — a képletben

R3 jelentése a tárgyi körben megadott — morfolinnal reagáltatnak, és kívánt esetben az így kapott vegyületel 3-as és/vagy 17-es helyzetű nidroxilcsoportján acilezik vagy a 3-as és/vagy 17-es helyzetű észtercsoportot hidrolizálva a nidroxtlcso portot felszabadítják, és/vagy a kapott ve gyű - letet ismert módon kvaternenzálják, és kívánt esetben egy kapott kvaternerizált, vagy mono(kvaterner ammónium)-származékot savaddíciós sóvá alakítanak.

A fenti vegyülctek neuromuszkuláris blokkoló aktivitásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként hasznáfKalók, főleg sebészeti beavatkozásokban, vázizom-b

.-bnénítókémt.

A leírás terjedelme. 9 oldal, 1 ábra

HU 198738 B