198708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6-szubsztituált-N-(szubsztituált-fenil)-2-pirimidin-amin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198708 B

2

Vegyület neve

ICso

(^M)

3-[/4-(4-Piridinil)-2--pirimidinil/-araino]-benzolszulfonamid

0,5

N,N-Dimetil-N’-[4-(4--piridinil)-2-pirimidinil]-1,2-benzol-diamin-fumarál

36,2

2-[l-[4-|,'4-(3-Piridinil)-2-pirimidinil/-amino)--fenill-etilidén)-hidrazin-karboxamid

8,1

N-[4-[2-/bisz(l,l-Dimetil-etil)-amino/-etoxi]-fenil]-4-(3-piridinil>-3-pirimidin-amin

4,6

a-Metil-4-|/4-(3-pi-ridinil)-2-pirimidinil/-aminoj-benzol-metanol

4,5

N-[l-[3-|/4-(3-Piridinil)-2-pirimidinil/-amino|-fenil)-etil]-formamid

4,6

N-|3-[/4-(4-Piridinil)-2-piridinil'-amino]--fenil]-acetamid

2,1

N-[3-1/4-( 3- Piridinil)-2-pirimidinil/-atninö]-fenilj-acctamid

5,0

N-[4-(3-Piridinil)-2--pirimidinil]-l,3-benzol-diamin-dihidroklorid

0,4

N,N-Dietil-N’-|4-(5-metil-2-furanil )-2-pirimidinil]- 1,4-benzol-diamin

28,0

N-(3-Metoxi-fenil)-4-(5--melil-2-furanil)-2--pirimidin-amin

1,2

N-(3-[/4-(2-Pirid, .il)-2-pirimidinil/-aminol-fcnilj-acclamid

0,3

N-(3-(lH-lmidazol-l-il)-fenil j-4-(2- piridinil)-2-pirimidin-amin

0,1

N-[4-(4-Piridinil)-2- -pirimidinil|-l,3- - -bcozol-diamin

1,0

Vegyület neve

ic50

UM)

N-[3-Metil-4-[/4-(4--piridinil)-2-pirimidinil/-amino]-fenil]'-acetamid

1,2

2-Metil-N-[4-(4-piridinil)-2-pirimidinil|- 1,4-benzol-diamin-dihidroklorid

0,9

N-[4-(2-Piridinil)-2--pirimidinil]-l,3--benzol-diamin

0.2

N-[4-[/4-(5-Metil-2--tienil)-2-pirimidiniV-amino|-fenil]-acetamid

0,3

N-[3-(l-Amino-etil)fenil|-4-(3-piridinil)-2-pirimidin-amintrihidroklorid

5,1

N-|3-[2-(Dietil-amino)--etoxi]-fenil]-4-(3--piridinil)-2-pirimidin-amin

2,8

N-(2-Metoxi-fenil)-4-(3--piridinil)-2-pirimidin-amin

9,8

N-[4-[/4-(2-Tienil)-2-pirimidinil/-amino]-fenilj-acetamid

0,2

N-[2-Metil-4-/4-(3--piridinil)-2-piri-midinil/-amin-fenil]-acetamid

1,8

N’-[4-(2-Benzfuranil)-2- -pirimidinil]-N,N-dietil- 1,4-benzol-diamin

6,2

N-[4-[/4-(2-Furanil)-2--pirimidinil/-amino]-fenil]-acetamid

0,7

N-[4-(lH-Imidazol-l-il)-3-(trifluor-metil)-fenil]-4-(4-piridinil)-2--pirimidin-amin

0,4

N-[3-(lH-lmidazol-l-il)-fenil|-4-(3-piridinil)-2-pirimidin-amin

0,1

2-[/4-(2-Piridinil)-2--pirimidinil/-amino]-fenol

23,5

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

11