198509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 17-es helyzetben spiro-gyűrűt tartalmazó szteroidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

csők, krémek, gélek formájában.

A gyógyszerkészítmények a hatóanyagokon kívül a szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokat tartalmazhatják, így például a következőket: talkum, gumi arábikum, laktóz, keményítő, magnézium-sztearát, kakaóvaj, vizes vagy nem-vizes hordozók, növényi vagy állati zsírok, paraffin-származékok, glikolok, különböző diszpergáló-, nedvesítő- és emulgeálószerek, konzerváló szerek.

A (11), (111) és (V) általános képletű vegyületek ismertek és ismert eljárások szerint előállithatók (például a 0.147.361. számú európai szabadalmi leírás).

Azon (11), (111) és (V) általános képletű vegyületek, amelyek képletében a spirogyűrű oxigénatomja alfa-helyzetű a 0.129.499. számú európai szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint állíthatók elő.

A (IV) általános képletű vegyületek új vegyületek.

A következő táblázatban a korlátozás szándéka nélkül összefoglalunk néhány (1) általános képletnek megfelelő vegyületet.

R1

R2

3’ 4’

0ch

3

c-c

T

»•

•t

c-c

*1

c-c

M

»»

c-c

•f

c-c

II

»

c-c

ti

c-c

ti

• ••

c-c

m

c-c

CH j

c-c

T

©r

\

II

ti

i*

c-c

ft C

jHj

c-c

H

M

c-c

II

« CHj

c-c

R1

*2

3’ 4’

II

1

ßCHj

C-C

i

/J CHj

c-c

II

OC«3

II

c-c

$

II

c-c

M

1

ti

c-c

é

c-c

ti

II

c-c

^OCM3

II

c-c

II

1

II

c-c

„

Y

c-c

„

II

c-c

M «0*1

é

1

II

c-c

„

*1

c-c

fiWCOCMj

é

1

II

c-c

II

ti

c-c

$

II

c-c

II

II

c-c

LnJ

*t

c-c

II

ti

c-e

SET

H

c-c

II

II

c-e

C5J

II

c-c

198.509

5

. 10

15

20

25

3C

35

40

45

50

55

60

4