198496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új makrolid vegyületek előállítására
1 HU 198496 B 2 A kísérleti vegyiilet ismertető példa száma: Mortalitás (%) 103 100 104 94 105 100 106 96 109 100 110 100 112 92 114 100 115 100 116 98 163/1 100 163/2 100 163/4 100 163/10 95 -163/15 100 163/16 100 163/17 100 163/18 97 163/19 97 163/21 100 163/23 100 163/26 100 163/28 100 163/29 91 163/31 100 163/41 97 163/42 100 163/43 100 163/44 100 163/45 100 163/46 100 163/47 100 163/48 100 163/50 100 163/51 100 163/52 100 163/53 100 163/54 100 163/55 100 163/56 100 163/57 100 kontroll vegyület 40 kontroll vegyület 3 A kísérleti vegyületet ismertető példa száma: Mortalitás (%) kontroll vegyület 12 kontroll vegyület 45 A következő kontroll vegyületeket használjuk: 1. 25-Etil-milbemicin (milbemicin A4) 2. 5-Keto-25-etil-milbemicin-5-oxim 3. 5-Keto-25-etil-milbemicin-5-0-(dimetil-karbamoil)-oxim 4. 5-Keto-25-etil-milbemicin-5-0-pivaloil-oxim. Miként a fenti eredményekből egyértelműen látszik, a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknek jóval erősebb akaricidhatása van, mint az 1.. kontroll vegyületnek (azaz a természetes úton kapott milbemicin A4-nek) és a 2., 3. és 4. kontroll vegyidéiként használt, a 13-helyzetben helyzettesítetlen más milbemicin-száimazékoknak. 165. Példa Tetranychus urticae elleni akaricidhatás A 164. példában ismertetett kísérleti módszert megismételjük eltérő kísérleti vegyületekkel, azzal a különbséggel azonban, hogy a kísérleti vegyület koncentrációját a kísérleti oldatban 0,3 ppm-re állítjuk be. A kapott eredményeket a következő táblázatban adjuk meg: A kísérleti vegyülétet ismertető példa száma: Mortalitás (%) 129 100 130 95 131 95 132 100 133 95 134 100 135 70 136 100 137 70 139 70 140 85 141 100 142 100 145 95 158 80 1. kontroll vegyület 20 5. kontroll vegyület 45 6. kontroll vegyület 45 7. kontroll vegyület 30 A következő kontroll vegyületeket használjuk: 1. 25-Etil-milbemicin (milbemicin A4) 5. 13-(Benzoil-oxi)-25-etil-milbemicin 6. 13-(Pivaloil-oxi)-25-etil-mi!bemicin 7. 13-(Fenil-acetoxi)-25-etil-milbemicin A fenti eredmények egyértelműen bemutatják a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknek lényegesen jobb akaricidhatását az 1. kontroll vegyülethez (azaz a természetes úton előállított milbemicin A4-hez), illetve az 5., 6. és 7. kontroll vegyületként használt, 13-helyzetben helyettesített származékokhoz képest. 166. Példa Boophilus microplus elleni akaricidhatás A Boophilus microplus specieshez tartozó nőstény kullancsokból 10 - 10-es csoportokat polivinil-klorid-lemezeken rögzítünk két oldalán ragasztószalag segítségével. Mindegyik csoportra a kísérleti vegyületeket 0,0005 pg és 5 pg között váltakozó dózisokban úgy juttatjuk ki, hogy 2 vagy 1 pl oldószerrel készült oldatokat használunk. így az IR90-értékeket határozzuk meg 3 nappal a kezelés után. Ez alatt az érték alatt a kísérleti vegyületnek azt a koncentrációját értjük, amely az osztódás útján történő reprodukciót 90 %-os mértékben gátolja. A 2., 3., 6., 7., 9., 10., 11., 18. és 19. példák szerinti vegyületek Hírértéke 0,5 mg/csoport. 167. Példa Dermanyssus gallinae elleni hatás A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek hatását a Dermanyssus gallinae specieshez tartozó atkákon vizsgáljuk. Különböző fejlődési stádiumban lévő, 100 - 200 egyedből álló csoportokat olyan kémcsövekbe juttatunk, amelyek a 100 ppm koncentrációban lévő kísérleti vegyületet 2 - 3 ml mennyiségű oldat formájában tartalmazzák. A kémcsöveket ezután 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 30
