198489. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-9-ciklopentil-szubsztituált-adenin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198489 B 2 c) olyan(I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben R2 -SR’ vagy -N(R9)R" általános képlett! csoportot jelent, ahol R’, R" és R9 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (VII) általános képlett! vegyületet, amelyben R, R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott és X lehasítható csoportot jelent, egy R"-NH2 általános képlett! vegyülettel, amelyben R" jelentése a fenti, vagy egy R’-SH általános képlett! vegyülettel, vagy ennek reakcióképes alkálifémső-származékával, amelyben R’ jelentése a fenti, vagy egy R’-N(R9)-H általános képlett! vegyülettel, amelyben R" és R9 jelentése a fenti, kondenzálunk; és kívánt esetben- olyan (I) általápos képlett! vegyület előállítására, ahol R2 jelentése -N(R9)R" csoport, melynél R" jelentése karboxi-(l-4 szénatomos alkil)-fenil-( 1—4 szénatoinos alkil)-csoport és R9 jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (I) képlett! vegyületet, melynél R2 olyan -N(R9)R" csoport, ahol R” jelentése (1—6 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l-4 szénatomos alkil)-fenil(l —4 szénatomos alkil)-csoport és R9 jelentése a fenti, hidrolizálunk, vagy- olyan (I) általános képlett! vegyület előállítására, ahol R2 jelentése -N(R9)R csoport, melynél R" jelentése (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l-4 szénatomos alkil)-fenil-( 1—4 szénatomos alkil)-csoport és R9 jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (I) képlett! vegyület, melynél R2 olyan -N(R9)R" csoport, ahol R" jelentése karboxi-(l-4 szénatomos alkil)-fenil-(l-4 szénatomos alkilj-csopoit és R9 jelentése a fenti, egy 1-6 szénatomos alkanollal reagáltatunk, vagy- olyan (I) általános képlett! vegyület előállítására, ahol R2 jelentése -SR’ csoport, melynél R’ jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (I) képlett! vegyületet, melynél R2 jelentése halogénatom, nátrium-hidrogén-szulfiddal, majd X’-R’ képlett! — ahol R’ jelentése a fenti és X’ jelentése halogénatom - vegyülettel reagáltatunk, és kívánt esetben bármelyik fenti eljárásváltozat során időszakosan megvédünk bármely reagálható reakcióképes csoportot a kiindulási anyagokban, majd ezt követően a védőcsoportokat eltávolítjuk a kivált (I) általános képlett! vegyületek felszabadítására; és kívánt esetben valamely keletkező szabad vegyületet sóvá, vagy egy keletkezett sót szabad vegyületté vagy másik sóvá átalakítunk, és kívánt esetben a kapott izomerek vagy racemátok elegyét az egyes izomerekre vagy racemálokra szétválasztjuk, továbbá kívánt esetben valamely racemátot optikai antipódokká rezolválunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben R és R3 hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; R5 hidroxilcsoport; R1, R2 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, emelyekben R4 jelentése -CONHR6 általános képlető csoport és R, R2, R3, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben R4 hidroxi-metil-csoportot jelent és R, R2, R3 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlett! vegyületek szükebb körét képező (II) általános képlett! vegyületek, valamint e vegyületek olyan észterszármazékai, amelyekben a szabad hidroxiesoportok egy 1-4 szénatomos alkénsav-észter formájában vannak észterezve; továbbá e vegyülitek gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, a képletben R2 hidrogénatom, klóratom vagy -N(R9)R" általános képlett! csoport; R9 hidrogénaton vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R" fenil(l—4 szénatomos alkil)-csoport, melynél a fenilcsoport adott esetben halogénatommal, 1-4 szénaromos alkoxi-, karboxi-(l-4 szénatomos alkil)-, (1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-(l-4 szénatomos alkil)-, adott esetben N-(l-4 szénatomos alkil)csoporttal vagy N,N-di(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal szubsztituált karbamoiI-(l—4 szénatomos alkil) vagy karboxi-(l-4 szénatomos alkoxi)-csoporttal szubsztituált; piridil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport vagy fenilcsoport; R3 hidroxilcsoport; és R6 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy hidroxi-(l—4 szénatomos alkil )-csoport; azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) képlett! vegyületek szőkébb körét képező (Ha) általános képlető vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, a képletben R2 hidrogénatom, klóratom, -N(R9)-(CH2)n-C5-, vagy -Cő-cikloalkil-csoport, ahol R9 1-3 szénatomos alkilcsoport és n értéke 1, 2 vagy 3, vagy valamely -N(R9)(CifaVAr általános képlető csoport, amelyekben n értéke 0 és Ar fenilcsoport, vagy n értéke 1, 2 vagy 3 és Ar jelentése 2-, 3- vagy 4-piridilcsoport, fenilcsoport vagy helyettesített fenilcsoport, amely helyettesítő halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxiesoport, karboxi-(egyenes láncú 1-4 szénatomos alkil)-csoport, (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-(egyenes láncú 1-4 szénatomos alkil)csojxwt, adott esetben N-(l-4 szénatomos alkil)csoporttal vagy N, N-di(l-4 szénatomos alkil)csoporttal szubsztituált karbamoil-(egyenes láncú 1-4 szénatomos alkil)-csoport vagy karboxi-(egyenes láncú 1-3 szénatomos alkoxi)-csoport; R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, ciklopropilvagy hidroxi-(2-4 szénatomos)-alkil-csoport; R7 és R8 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport; azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (Ha) általános képlető vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol a képletben R2 hidrogénatom, klóratom, -NH-CH2CH2-ciklohexiI- csoport, -N(CH3)-CH2CIl2-ciklohexil-csoport, - N(Cll3)-CH2CH2-Ar- vagy -NH-CH2-CH2-ArR- csoport, amelyekben Árjelentése 2- vagy 3-piridil-, fenil- vagy helyettesített fenilcsoport, amely egy -CH2CH2-Z csoporttal van mono-szubsztituálva, amelyben Z karboxi-, (1-6 szénatomos alkoxi)karbonil-, karbamoil-, N-(l-4 szénatomos alkil)vagy N, N-di(l-4 szénatomos alkil)-karbamoil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
