198489. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-9-ciklopentil-szubsztituált-adenin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198489 B 2 csoport; R6 etil- vagy hidroxi-etil-csoport; R7 és R8 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport; azzal jellemezve, hogy a megfeleld kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (Ha) általános képlett! vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol a képletben R2 hidrogénatom, 2-fenil-etil-amino-csoport, 2-(p-karboxi-etil-fenil)-etil-amino-csoport vagy 2-(2-piridil)etil-amino-csoport: R6 etilcsoport; R7 és R8 pedig hidrogénatom; azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) képlett! vegyületek szőkébb körét képező (üb) általános képlett! vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol a képletben R6 etilcsoport, R7 és R8 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport; R9 hidrogénatom vagy metilcsoport; R10 hidrogénatom vagy metilcsoport; R11 ciklohexil-, piridil-, fenil- vagy monoszubsztituált fenilcsoport, amely halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy -CH2CH2-Z általános képletéi csoporttal, amelyben Z karboxicsoport vagy 1-6 szénatomos akoxi-karbonil-csoport, van szubsztituálva azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 2alfa-3alfa-dihidroxi-4béta-(9-adenil)-ciklopentán-lbéta-N-etilkarboxamid vagy gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 2alfa-3alfa-dihidroxi-4béta-[2-(p-(2-karboxi-etil)-feniletil-amino )-9-adeui\]-ciklopentán-lbéta-N-etil-karboxamid, előnyösen ennek balraforgató antipódja és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállításra, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 2alfa-3alfa-dihidroxi-4-béta-[2-(2-fenil-etil-amino)-9-adenil]-cik lopentán-lbéta-N-etil-karboxamid és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk 13. Az 1.igénypont szerinti eljárás a 2alfa-3alfa-dihidroxi-1 béta-hidroxi-metil-4béta-[2-(2-fenil-etilamino)-9-adenil]-ciklopentán és gyógyszerészetileg elfogadható sói alőállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 2alfa-3alfa-dihidroxi-4béta-[2-(2-ciklohexil-etil-amino)-9-adenil ]-ciklopentán-lbéta-N-etil-karboxamid és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R’ jelentése eltér a 3-4 szénatomos alkenilcsoporttól és R jelentése eltér a hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttól, míg R9 kizárólag hidrogénatom, míg a többi helyettesítő jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 16. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására , amelyekben R" jelentése eltér a fenilcsoporttól és R9 kizárólag hidrogénatom, míg a többi helyettesítő jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 17. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése eltér a fenilcsoporttól és R9 kizárólag hidrogénatom, míg a többi helyettesítő jelentése az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 18. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (Ha) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben R2 hidrogénatom, klóratom vagy -NH(CH2)n-Ar általános képletéi csoport és n értéke 1, 2 vagy 3, míg a többi helyettesítő jelentése a 6. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 19. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (Ha) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 hidrogénatom, klóratom vagy -NHCHzCHßAr csoport, míg a többi helyettesítő jelentése a 7. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulsi anyagokat alkalmazzuk. 20. eljárás adenozin receptor fokozó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, R1, R2, R3,-R4 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott töltőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztató anyagokkal, szagosítóanyagokkal és hasonlókkal, adott esetben más a hatóanyaggal szinergetikus kölcsönhatást nem mutató hasonló tulajdonságú gyógyszerekkel összekeverjük és tablettákká, pilulákká, kapszulákká, kúpokká, injekciós oldatokká és hasonlókká formáljuk. 22. Eljárás adenozin receptor fokozó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 12—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, R1, R2, R3, R4 és R-*’ jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott töltőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztató anyagokkal, szagosító anyagokkal és hasonló anyagokkal, adott esetben más a hatóanyaggalszinergetikus kölcsönhatást nem mutató hasonló tulajdonságú gyógyszerekkel összekeverjük és tablettákká, pilulákká, kapszulákká, kúpokká, injekciós oldatokká és hasonló készítményekké formáljuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 16
