198486. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tercier-hidroxi-alkil-xantinok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198486 B 2 meg a Naval Medical Research Institute-tól számlázó egereken az intravénás vagy intraperitoneális egyszeri beadás után 7 napon belül fellépd elhullás alapján. A fenti vizsgálatok eredményeit, amelyek egyértelműen alátámasztják azt, hogy az (I) általános képletű vegyíiletek hatékonyabbak az összehasonlító anyagként alkalmazott toxifillinnél, a 2. és 3. táblázatban foglaljuk össze. 2. táblázat A kóros perifériás artériás vérellátásra gyakorolt hatás az artéria elzárását alkalmazó modellnél kutyákon és az akut toxicitás egéren Vegyület (példa száma) Artériát elzáró modell Beadás módja i.v.: 0,6 mg/kg/perc i.d.: 25 mg/kg Hatékonysági index, W Toxicitás egéren, LD50, mg/kg 3 i.v. 1650 i.v.: 100-200 i.d. 1250 4 i.v. 1300 i.v.: 100-200 5 i.v.: 0,3 mg/kg/perc 2080 i.v.: 150-300 i.d. 2909 i.p.: 300-600 6 i.d. 700 i.v.: >200 8 i.v. 1400 i.v.: >200 10 i.d. 1965 i.v.: >200 12 i.v. 866 i.v.: >200 i.d. 2337 14 i.v. 960 i.v.: >200 16 i.v. 999 i.p.: 150-300 17 i.v. 1525 i.v.: >200 18 i.v. 1578 i.v.: 100-200 28 i.d. 2100 i.v.: >200 32 i.v. 2650 i.v.: >200 i.d. 566 37 i.v. 1400 i.v.: >200 i.d. 950 39 i.v. 1567 i.v.: >200 i.d. 1996 44 i.v. 1199 i.v.: >200 50 i.v. 2631 i.v. >200 i.d. 733 pentoxifillin i.v. 891 i.v.: 187-209 i.d. 643 i.p.: 219-259 3. táblázat Narkózisban lévó macskák regionális agyi vérellátására gyakorolt hatás 3 mg/kg dózis intravénás beadása után, és akut toxicitás egéren Vegyület (példa száma) Agyi vérellátás közepes növekedése, AX, % Toxicitás egéren, LD50, mg/kg 3 15,5 i.v.: 100-200 9 9,4 i.v.: 100-200 16 25,8 i.v.: 150-300 17 9,4 i.v.: >200 18 9,4 i.v.: 100-200 22 12,0 i.v.: >200 27 10,3 i.v.: >200 43 19,8 i.v.: >200 48 14,6 i.v.: >200 pentoxifillin 8,6 i.v.: 187-209 i.p.: 219-259 18
