198485. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6- és 9-helyzetben helyettesített 2-amino-purinok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198485 B 2 (I) általános képlet NMR S-értékek dimetil-szulfoxidban (Me2SO-d6, 270 MHz) sz. R1 R2 X R3 Op. s,2H s,lH s,lH s,2H m,lH m,2H s,3H m,2H m *C NH2 C-2 C-6 CH C-8 -NCH2 -XCH -CH2OR2 -OCOCH3 -CH2R3 R3 9. n3 198 6,45 10,6 7,8 5,4 4,15 3,7 2,0 4,0 10.-nh 2 144 6,45 10,6 7,8 5,4 4,15 3,1 2,0 3,45 s,2H m,lH m,2H-NCH2O -OCH(CH2)2-CH2ÓAc 11. -OH H 0-OCH3 194 6,4 10,6 7,8 5,35 4,15 3,5-4,0 -OCH3 3,15 12.-OC2H5 190 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,5-4,0 -OC2H5 3,3/1,0 13.-0(CH2)2CH3 197 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,5-4,0 -0(CH2)2CH3 1,4/0,8 14.-OCH(CH3)2 196 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,5-4,0 -OCH(CH3)2 3,35/1,02 15.-0(CH2)3-CH3 207 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,5-4,0 -0(CH2)3CH3 1,5/0,8 16.-0CH(CH3)C2H5 200 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,5-4,0 -OCH(CH3)C2H5 3,4/1,0 17. OH Ac 0-OCH3 214 6,4 10,55 7,8 5,3 4,15 3,6 1,9 4,0 -OCH3 3,15 18.-OC2H5 220 6,45 10,6 7,75 5,3 4,15 3,6 1,9 4,0 -OC2H5 3,3/1.0 19.-0(CH2)2CH3 216 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,6 1,9 4,0 -0(CH2)2CH3 1,4/0,8 20.-OCH(CH3)2 232 6,45 10,6 7,7 5,35 4,15 3,55 1,9 3,9 -OCH(CH3)2 9,35/1,02 21.-0(CH2)3CH3 213 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,6 1,9 3,9 -0(CH2)3CH3 1,5/08 22.-OCH(CH3)C2H s 219 6,45 10,55 7,8 5,3 4,15 3,55 1,9 3,9 -OCH(CH3)C2H5 3,4/1,0 xch3 3,1 23.-OCH2CH(CH3)2 217 6,45 10,6 7,8 5,35 4,15 3,6 2,0 4,0 -OCH2CH 3,4 ''CH3 0,8 24.-OC(CH3)3 185 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,6 1,9 4,0 -OC(CH3)3 U 25.-0(CH2)4CH3 210 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,6 1,9 4,0 -0(CH2)4CH3 1,7/0,8 ^c 2h5 3,4 26.-OCH(C2H5)2 221 6,45 10,6 7,8 5,35 4,15 3,45 1,85 4,0 -OCH 1,2-o-<g) nc2 h5 0,8 27. 212 6,5 10,6 7,8 5,4 4,15 3,6 1,9 4,0 -0-4S 1,5 28. -OH Ac 0-OCH2CH=CH2 209 6,4 10,6 7,8 5,3 4,15 3,4 1,95 3,9 -OCH2CH=CH2 5,0-6,0 29.-OCH2C6H5 186 6,5 10,65 7,8 5,35 4,15 3,4 1,95 4,0 -OCH2-C6H5 4,45-Q5H5 7,3 ^ch 3 1,25 30.-OCH(CH3)C6H5 180 6,45 10,6 7,7 5,35 4,15 3,55 1,85 4,0 -OCH 4,4 VC6H5 7,3 31.-OCH2CF3 208 6,45 10,6 7,8 5,3 4,15 3,6 1,95 3,9 -OCH2CF3 3,2 32. -OH H 0-SCH(CH3)2 187 6,45 10,6 7,8 5,35 4,15 2,8-3,5 3,2 1,1 33.-SOCH(CH3)2 118 6,45 10,6 7,8 5,4 4,15 2,8-3,7 3,4 1,1 34.-S02CH(CH3)2 146 6,45 10,6 7,8 5,4 4,15 2,8-3,8 3,5 1,1 35. -OH Ac 0-SCH(CH3)2 198 6,45 10,6 7,8 5,4 4,15 3,6 1,9 4,0 3,2 1,2 36.-SOCH(CH3)2 127 6,45 10,6 7,8 5,4 4,3 3,7 1,9 4,2 3,4 1,2 37.-S02CH(CH3)2 157 6,45 10,6 7,8 5,4 4,3 3,7 1,9 4,3 3,5 1,2 38. -OH H s-OCH(CH3)2 196 6,4 10,5 7,7 5,1 4,15 2,7-3,5 3,35 1,1 39. -OH Ac s-OCH(CH3)2 205 6,4 10,5 7,7 5,1 4,15 3,6 1,9 3,35 3,35 1,1 s,l-2H s,2H m,lH s,3H m,2H C-6-NCH2O -OCH(CH2)2-OCOCH3 -CH2OC3H7 40. II Ac 0-OCH(CH3>2 89 5,53 8,72 7,88 5,13 4,3 3,5 2,05 3,72 3,4 1,08 41. Cl Ac 0-OCH(CH3)2 122 4,8-7,9 5,45 4,3 3,5 2,1 3,7 3,4 1,05 42. -NH2 Ac 0-OCH(CH3)2 168 6,68 7,75 8,02 5,38 4,15 3,6 1,98 3,9 3,4 1,0 43. -SH2 Ac 0-OCH(CH3)2 192 6,9 13,1 8,2 5,35 4,15 3,5 1,85 3,9 3,4 1,0 s,lH OCH(CH3)2 44.-OCH(CH3)2 A c C 1 -OCH(CH3)2 137 6,4 5,3 8,0 5,5 4,15 3,4 1,8 4,0 3,6 1,0 d,6H OCH(CH3)2 ./ m R3 45. -OCH3AC 0-OCH(CH3)2 96 6,4-7,9 5,4 4,0 3,4 1,9 3,9 -OCH(CH3)2 3,35/1,0 46.-0-^ Ac ^-CFb 0-OCH(CH3)2 Öl 5,0 7,4 7,8 5,5 4,1 3,7 2,0 3,7 -OCH(CH3)2 3,35/1,1 47. N3 Ac 0-OCH(CH3)2 116 8,4-8,3 5,6-4,1 3,4 1,9 3,7 -OCH(CH3)2 3,35/0,9 48. H3 -CH(CH3)2 O-OCH(CH3)2 81 6,5 8,7 8,2 5,6 3,8 3,3-3,5 20CH(CH3)2 3,35/1,0 m2(lH) d2(6H) -OCH(CH2)2 -QCH(CH2) 49. -OH-CH(CH3)2 0 -OCH(CH3)2 222 6,4 10,55 7,75 5,35 4,15 3,6 1,0 12
