198481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékok és ilyeneket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198481 B

2

Példa- I-Iet Előállítási Kitermelés Kinyert ’H-NMR spektrum, 5 ppm IR spektrum szám mód (referencia (%) forma (cm'1)

példa száma) (op. °C)

4.08 (8H, s), 4,41 (2H, s), 7,68

1435, 1260,

(1H, s), 7,82 (1H, s), 8,70

1230, 1110,

(1H, s), 8,73 (1H, br). 9,01 (lH,br), 12,55 (1H, br),

985.

28.

(V)

B

HC1 só

DMSO-dő

R8= etil

(55)

284-285

1,20 (3H, t, J= 7 Hz), 3,50 (2H, s),

3,68 (2H, q, J= 7 Hz), 3,87 (3H, s), 3,89 (3H, s), 3,93 (8H, br.s), 7,61

(1H, s), 7,75 (1H, s), 8,01 (1H, 8,86 (2H, br.s)

s),

29.

(V)

B

73

HC1 só

DMSO-dő

KBr tabletta

R8=etil

(55)

300

3,12 (3H, s), 3,50 (2H, s),

3125, 1735,

3,88 (14H, m), 7,50 (1H, s),

1670, 1635,

7,70 (1H, s), 8,03 (1H, s).

1605, 990.

30.

(V)

B

66

HC1 só

CD3OD-CDCI3

KBr tabletta

R8=i-propil

(55)

284

1,54 (6H, d, J= 7 Hz), 3,42

3380, 3160,

(bomlik)

(2H, s), 3,98 (3H, s), s), 4,03

1745, 1660,

(11H, m), 7,36 (1H, s),

1630, 1595,

7,57=1H, s), 7,98 (1H, s).

1445, 1118.

31.

(VI)

B

61

HC1 só

DMSO-de

Nujol

R10= H

(53)

. 300

2,1-2,3 (4H, m), 2,6-2,9

3180, 1690,

(bomlik)

(2H, m), 3,85 (3H, s),

1655, 1630,

3,90 (3H, s), 3,7-4,2 (8H, m), 7,52 (1H, s), 7,74 (1H, s), 8,03 (1H, s), 8,73 (2H, br.s), 9,30 (1H, s).

1590, 1255.

32.

(VI)

B

71

FC1 só

DMSO-dő

KBr tabletta

R'°=etil

(53)

228,5

1,02 (3H, t, J= 9 Hz), 2,10-3450, 3330,-2,30 (4H, m), 2,68 (2H, br.s),

3160, 2690,

3,20-3,50 (10H, m), 3,85

1632, 1585,

(3H, s), 3,96 (3H, s),

1435, 1255,

7,56 (1H, s), 7,74 (1H, s),

1110, 985,

8,38 (H, s), 8,66 (1H, br.s), 8,90 (IH, br.s).

850, 770.

33.

(VII)

B

47

HC1 só

DMSO-dő

KBr tabletta

(48)

279-280

2,06 (2H, m), 2,58 (2H, m),

3350 (széles),

2,88 (2H, m), 3,88

3160 (széles),

(3H, s), 3,92 (3H, s), 3,46

1655, 1578,

(8H, br.s), 7,55 (1H, s), 7,78 (1H, s), 8,79 (III, s).

1515

34.

(VIII)

B

40

HC1 só

DMSO-dő-CD3OD

(32)

260-265

3,47 (3H, s), 3,94 (14H, m), 4,28

Rl3=metil

(bomlik)

(2H, s), 6,36 (1H, d, J= 8 Hz)

. 7,36 (1H, s),

7,66 (1H, d, J= 8 Hz), 7,68 (1H, s).

35.

(VIII)

A

25

szabad

CDCI3-CD3OD

(32)

bázis

1,32 (3H, t, J= 7 Hz), 3,9 (16H, m),

R,3=elil m),

4,32 (2H, s), 6,06 (1H, d, J= 8 Hz),

6,92 (1H, s), 7,15 (1H, d, J= 8 Hz), 7,20 (1H, s).

HC1 só 260-264

36.

(IX)

B

92

HQ só

DMSO-dő

Rl4=metil

(10)

293-294

2,49 (3H, s), 2,58 (3H, s), 3,87

26