198481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékok és ilyeneket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198481 B

2

Példa- Hét Előállítási Kitermelés Kinyert

szám mód (referencia (%) forma

példa száma) (op. °Q

R15= acetil

(bomlik)

37.

(IX)

B

90

HQ só

r,4=

h

(30)

271-276

r15

=conr33r34

(bomlik)

r33=

h

R34=etil

38.

(IX)

B .

42

HQ só

R14=etil

00)

254-256

R,5=-CONR33R3

í

(bomlik)

. R33= h

j=

7 Hz),

R34= etil

39.

(DO

A

78

szabad

Ri4= metil

(10)

bázis

R15=5-COOEt

HCL só 267-269

40.

(DO B

80

HCL só

R14=metil (10) R,5=-CONR33R34

300

r33

=r34=h

41.

(IX) B .

30

Szabad

RI4=metil (10) R15=-CONR33R34

bázis

r33=

h

R34=etil

HCL só 283-286

42.

(ÍX) B R,4=metil (10) R15=-CONR33R*4

23

212

(bomlik)

R33=R34=etil

43. (DO B R,4=metil (10) R'^-CONR^R34

r33=h

R^fenil

69

HCL só

250

44. (IX) B

61

HCL só

Rl4=metil (10) R15= -CONR33R34

277

R33= H R34= benzil

'H-NMR spektrum, 8 ppm IR spektrum

(cm*1)

(3H, s), 3,91 (3H, s), 4,04 (8H, br.s), 7,60 (1H, s), 7,75 (1H, s), 8,62 (1H, br. s),

8,87 (2H, br.), 11,34 (1H, br.s).

DMSO-dő

1,13 (3H, t, J= 7 Hz), 3,40 (2H dq, J= 5,3, 7,0 Hz), 3,88 (3H, s),

3,93 (3H, s), 4,00 (8H, br.s), 7,40 (1H, br.s), 7,71 (1H, br.s), 8,40 (1H, br.s), 8,60 (1H, br.s), 8,83 (2H, s),

8,83 (1H, br.t).

DMSO-dő KBr tabletta

1,12 (3H, t, J= 7 Hz), 1,20, 3320, 3160,

(3H, t J= 7 Hz), 2,82 (2H, q, 1630, 1580.

3,5 (2H, m), 3,86 (3H, s), 3,90 (3H, s,), 4,00 (8H, m), 7,54 (1H, s),

7,75 (1H, s), 8,38 (1H, s).

CDCI3

1,36 (3H, t, J= 2,67 Hz), (3H, s), 3,95 (14H, m), 4,31 (2H, q, J= 7 Hz),

5,24 (2H, br.s), 6,82 (1H, s), 6,95 (1H, s), 8,84 (1H, s).

DMSO-dő KBr tabletta

2,51 (3H, s), 3,91 (6H, m), 3340, 3160,

3,97 (6H, s), 7,46 (1H, s), 7,72 1650, 1626 (1H, s), 8,50 (1H, s), 8,70 1585.

(2H, br.s).

CDGj

1,23 (3H, t, J= 8 Hz), 2,52 (3H, s),

3,44 (2H, m), 3,90 (14H, m), 5,4 (2H, br.s), 5,92 (1H, br.s), 6,88 (1H, s) 6,94 (1H, s), 8,34 (1H, s).

DMSO-dő KBr tabletta

1,19 (6H, t, J= 8 Hz), 2,29 3380, 1630,

(3H, s), 3,45 (4H, q, J= 8 Hz), 1594 1534,

3.88 (3H, s), 3,90 (3H, s), 4,00 1278, 1440,

(8H, br.s), 7,81 (1H, s), 7,86 1256, 1240.

(1H, s), 8,25 (1H, s), 8,66

(1H, br.s), 9,07 (1H, br.s).

DMSO-dő Nujol

2,51 (3H, s) 3,87 (3H, s), 3455, 3180,

3.89 (3H, s) 4,03 (8H, m), 3120, 1630,

7,00-7,45 (3H, m), 7,60-7,86 1598.

(4H, m), 8,55 (1H, s), 8,74 (2H, br.s), 10,30 (1H, s).

DMSO-dő Nujol

2,48 (3H, s), 3,73 (3H, s), 3415, 3260,

3.89 (3H, s), 3,80-4,20 , 3100, 1630,

(8H, br.s) 4,23 (2H, d, J= 1587.

5,6 Hz), 7,34 (5H, s), 7,58 (1H, s),

27