198481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékok és ilyeneket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198481 B

2

Példa-Hét Előállítási

Kitermelés

Kinyert

'H-NMR spektrum, 6 ppm

IR spektrum

szám

mód (referencia

(%)

forma

(cm*1)

példa száma)

(op. -C)

13.

(II)

B

55

HC1 só

DMSO-de

KBr tabletta

r2=

cn

(24)

300

1,29 (3H, t, J= 7 Hz),

3,88 2230, 1678,

R3=H

(3H, s), 3,92 (3H, s), 3,9-4,1

1619, 1600,

R4=Et (10H, m),

7,34 (1H, s), 7,69

1578, 1520,

X=0

(lH,s), 8,40 (2H, br.s), 8,8

1436, 1253,

(1H, s), 9,12 (1H, s).

1107, 996, 810.

14.

(II)

B

56

HC1 só

DMSO-de

Nujol

r2=-cho

(23)

300

1,27 (3H, t, J= 7 Hz),

3,84 3330, 3160,

r3=

h

(3H, s), 3,89 (3H, s),

4,02 1685, 1668,

R4=-Et

(8

H, m), 7,12 (1H, s),

(1H, s), 8,58 (1H, s), 9,14 (1H, s), 10,49 (1H, s).

7,63 1604.

15.

(H)

B

69

HC1 só

DMSO-dő

KBr tabletta

R2=benzil

(14)

256,5

1,25 (3H, t, J= 6 Hz),

3300, 3150

R3=H

3,88 (3H, s), 3,92 (3H, s),

1650, 1598,

R4=Et

3,92-4,20 (10H, m), 7,20-7,40

1490, 1430,

X=0

(5H, m), 7,56 (1H, s),

7,54 1390, 1345,

(1H, s), 8,88

(1H, s), 8,70

1248, 1112,

(lH,m), 9,08 (1H, s).

983.

16.

(H)

B

36

Szabad

CDCI3

R2

=R3=H

(25)

bázis

1,46 (3H, t, J= 7 Hz), 3,90

R4=Et

158-162 (14H, m), 4,59 (2H, t, J= 7 Hz),

X=S

5,24 (2H, br.s), 6,64

(1H, d, J= 7 Hz), 6,83 (lH,s),

6,97 (1H, s),

7,52 (1H, d, J= 7 Hz), 9-,87 (1H, s).

17.

HD

A

48

szabad

CDCI3-CD3OD

r2=R3=H

(39)

bázis

1,23 (3H, t, J= 7 Hz),

R4=Et

268-270

2,98 (2H, t, J= 8 Hz). 3,62

X=0

(4H, m), 4,00 (14H, m), 7,21

(a 4. és 3. szénatom

(1H, s), 7,36 (1H, s),

között a gyűrűben egyes

8,80 (1H, s).

kötés szerepel

HC1 só 275-276

18.

(II)

B

61

279

KBr tabletta

r2=

h

(14)

3320, 3145, 1734,

R3=-COOEt

1678, 1636, 1604,

R4=Et

X=0

1576, 1538.

19.

(II)

B

60

287

DMSO-de

KBr tabletta

r2

=r4=h

(14)

(bomlik)

3,12 (2H, br.d, J= 6 Hz),

3345, 3180,

R3=fenil

'

3,87 (3H, s), 3,92 (3H, s),

1590, 1514,

X=0

4,05 (8

H, br.s), 4,77 1254.

(1H, t, J= 6

Hz), 7,19 (5H, s), 7,63 (1H, s), 7,78 (1H, s), 8,43 (1H, br.s),

8,55 (1H, s), 8,76 (2H, br.s), 12,48 (1H, br.s).

20. (ül) A* 76 szabad DMSO-dő

R5=Et bázis 1,32 (3H, t, J= 7 Hz),

3,80 (3H, s), 3,88 (3H, s),

3,82 (8H, br. s), 4,16 (2H, q, J= 7 Hz), 5,98 (1H, d, J= 8 Hz), 6,74 (1H, s).

24