198481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékok és ilyeneket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198481 B

2

Példa-Hét Előállítási

Kitermelés

Kinyert

1H-NMR spektrum, 8 ppm

IR spektrum

szám

mód (referencia

(%)

forma

(cm'1)

példa száma)

(op. *C)

R4=n-propiI

(bomlik)

1,48-1,80 (2H, m), 3,40

1642, 1628,

X=0

(2H, t, J= 7 Hz), 3,89

1596, 1576,

(3H, s), 3,91 (3H, s),

1506, 1440,

4,08 (8H, br.s),

(1H, d, J= 8 Hz), 7,72 (1H, s),

6,27 1248.

7,78 (1H, s), 7,79 (1H, d, J= 8 Hz),

8,68 (2H, br.s), 9,07 (1H, s), 12,61 (1H, br.s).

6.

(II) ,

B

68

HC1 só

DMSO-dő

KBr tabletta

R2=R3=H

(14)

276

1,33 (6H, d, J= 8 Hz),

3340, 3170,

R4=i-propil

(bomlik)

3,87 (3H, s), 3,91 (3H, s),

1642, 1598,

X=0

4,07 (8H, br.s), 5,07 (1H,

1576, 1514,

septett, J= 8 Hz),

6,35 (1H, d, J= 9 Hz),

7,65 (1H, s), 7,77 (1H, s), 7,86 (1H, d, J= 9 Hz),

8,77 (2H, br.s), 9,11 (1H, s)

1442, 1246.

7.

(II)

B

39

HC1 só

DMSO-dö

KBr tabletta

r2=

r3=H

(16)

260-262

3,7 (4H, br.), 3,86 (3H, s),

3320, 3170,

R4=-CIÍ2-CH2-OH

(bomlik)

3,90 (3H, s), 4,05 (8H, br.),

1620, 1590,

X=0

6,30 (1H, d, J= 7 Hz), 7,58 (1H, s), 7,70 (1H, d, J= 7 Hz), 7,75 (1H, s), 8,8 (2H), 9,10 (1H, s).

1570.

8.

(II)

B

14

HQ só

DMSO-de

Nujol

r3=

r2=H

(14)

274

3,30 (3H, s), 3,88 (3H, s),

3300, 3100,

R4=-CH2-CH2-OCH3

3,91 (3H, s), 4,04 (10H, m),

1640, 1376,

x=o

6,50 (1H, d, J= 7 Hz), 7,40- 7,68 (3H, m), 9,10 (1H, s).

1107.

9.

(II)

B

57

HQ só

DMSO-dß

KBr tabletta

R2=r

3=H

(14)

291-293

3,84 (3H, s), 3,90 (3H, s),

3180, 1630,

R4=fenil

(bomlik)

4,04 (8H, br.s), 6,39 (1H, d),

1580, 1500.

X=0

J= 8 Hz), 7,3-7,6 (5H), 7,6- 7,9 (3H), 8,6 (2H, br.s),

9,13 (1H, s).

10.

(II) ,

B

57

Ha só

CDa3

KBr tabletta

r2=

r3=H

(14)

269-270

3,86 (3H, s), 3,89 (3H, s),

3340, 3200,

R4=benzil

(bomlik)

4,04 (8H, m), 5,11 (2H, s),

1640, 1620,

X=0

6,34 (1H, d, J= 7 Hz),

1595, 1570.

7,32 (5H, s), 7,62 (1H, s), 7,76 (1H, s), 7,88 (1H, d, J= 7 Hz),

8,80 (2H, br.s), 9,11 (1H, s).

11.

(H) ,

B

30

szabad

CDCb

r2=

r3=h

(14)

bázis

1,07 (4H, m), 3,24 (1H, m),

R4=ciklopropil

3,86 (14H, m), 5,38 (1H, br.s),

X=0

6,27 (1H, d, J= 8 Hz), 6,88 (1H, s), 6,94 (1H, s), 7,33

(1H, d, J= 8 Hz), 9,26 (1H, s).

HO só op.:

263-265 °C (bomlik)

12.

(II)

B

85

HC1 só

DMSO-de

KBr tabletta

r2=-ch3

(14)

280-292

1,23 (3H, t, J= 7 Hz), 2,15

1650, 1638,

R3=H

(3H, d, J= 0,9 Hz), 3,85 (3H,

1594, 1577,

R4=-Et s),

3,91 (3H, s), 3,8-4,2

1501, 1437,

X=0

(10H, m), 7,32 (1H, br.s),

7,69 1251,

(1H, br.s), 7,73 (1H, br.s), 8,65 (2H, br.s), 9,11 (1H, s).

1115, 989.

23