198452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-indol származékok előállítására
(19) Ország kód HU SZABADALMI LEÍRÁS B (11) Lajstromszám: 198452 JÉÉIpt (22) Bejelentés napja: 87. 10. 21. (21) (4731/87) (51) (30) Bejelentés elsőbbsége: (33) FR: NSZO4 m/jHpSTyHÍ (32) 86. 10. 22. C07D 209/42 (31)(86-14650) (41) (42) Közzététel napja: 1988. 07. 28. MAGYAR KÖZTÁRSASÁG U ttobBbkril Tír ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (45) Megadás meghirdetésének dátuma HIVATAL a Szabadalmi Közlönyben: 1989. 10. 30. (72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas: BRION Francis, Rosny Sous Bois Roussel-Uclaf, Párizs, FR BUENDIA Jean, Le Perreux Sur Marne MARIE Christian, Noisy Le Sec, FR (54) ELJÁRÁS OKTAHIDROINDOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű oktahidroindol-származékok, valamint savaddíciós sóik előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy (II) képletűvegyületet Hofmann-lebontásnak vetnek alá, majd cianid-ionok és 1-5 szénatomos alifás acil-halogenidek vagy benzoil-halogenid jelenlétében formaldehiddel reagáltatnak, a kapott (ül) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése 1-5 szénatomos alifás acilcsoport, vagy benzoilcsoport, ciklizálják, a kapott (IV) általános képletű vegyület amidcsoportját, ahol R jelentése a fenti, hígított vizes ásványi sav segítségével szelektíven hidrolizálják, a kapott (IV’) képletű vegyület nitrilcsoportját tömény vizes ásványi sav oldattal hidrolizálják, és a kapott (I) általános képletű vegyület sóját kívánt esetben izolálják, vagy kívánt esetben a sóból a bázist felszabadítják, vagy kívánt esetben más sóvá alakítják. A leírás terjedelme: 12 oldal, 4 ábra ! I ) ( ll ) H HU 198452B
