198302. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új platina-komplexek és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó tumorellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására

1

2

198 302

1. táblázat

(1) általános képletű vegyületek fizikai állandói

Vegyület

száma

OÍdhatóság vízben (mg/ml)

N-H

ÍR abszorpciós spektrum (cm (cm’1)

C-0

1.

>2 *

3250-3150

2.

> 5

3210-3130

1650-1610

3.

• ^I0 *

3230-3120

1670-1630

4.

> 2 *

3240-3150

___

5.

> 3

3220 3140

1700-1685

6.

>10

3260-3090

1640-1600

7.

>5

3220-3110

1660-1600

8.

>20

3230-3140

1640-1590

9.

>10 *

3250-3110

1630-1590

10.

> 2 *

3230-3120

__

11.

> 3

3210-3100

1650-1600

12.

> 5

3230-3090

1680-1620

13.

> 2 *

3248-3225

___

14.

>50

3200-3125

1730-1610

15

> 8

3200-3125

1700-1620

16.

>15

3200-3130

1690-1610

17.

>20

3250 3125

1680-1640

18.

>10 .

3190-3120

1710-1620

19.

> 2 *

3220-3130

_

20.

>3 .

3260-3140

1690-1660

21

> 5

3190-3120

1680-1610

22.

> 3

3220-3130

1620-1600

23.

> 3

3230-3130

1650-1590

24.

>10 *

3250-3140

1640-1590

25.

> 2 *

3210-3130

—

26.

> 3

3220-3140

1700-1660

27.

>10

3220-3130

1640-1600

28.

>10 .

3240-3140

1640-1590

29.

> 2 *

3220-3130

_

30.

> 3

3240-3120

1690-1660

31.

>10

3230-3130

1680-1600

32.

> 5

3220-3130

1530-1590

33.

>10

3240-3150

1650-1600

* oldhatóság fiziológiás sóoldatban

Figyelembevéve azt hogy a dsz-platin oldhatósá- cq ga közel 1,2 mg/ml fiziológiás sóoldatban, a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek szemmel láthatóan jobban oldódnak vízben, mint a cisz-platin.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek ezenkívül gyorsan oldódnak vízben. Ezért a találmány szerinti vegyületeket injekció formájában alkalmazva, 55 azokat a beadás előtt oldhatjuk vízben, és a kapott vizes oldatot azonnal alkalmazhatjuk a feloldódást követően.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek tumorellenes hatását az alábbi kísérleti példákkal bizonyítjuk. 60

1. kísérleti példa

Növekedésgátló hatás vizsgálata tenyésztett L1210 egér leukémia sejten

Az L1210 egér leukémia sejteket 10% magzati boijűszérumot tartalmazó RPM1 tápközegben tenyésztjük.

A %-os gátlást a vizsgálandó vegyületek jelenlé tében és azok távollétében meghatározott sejtszámból számítjuk ki. Az 1C50-értéket (vagyis az 50%-os gátlást okozó koncentrációt) grafikonból határozzuk meg, amelyet úgy készítünk, hogy logaritmikus valószínűségi papíron ábrázoljuk a %-os gátlást a koncentráció függvényében.

Az eredményeket a 2. táblázatban ismertetjük.

9