198302. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új platina-komplexek és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó tumorellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására
1 2 Elemanalízis eredmények: számított: C: 29,93, H: 5,02, N: 6,35, Pt: 44,20%, talált: C: 30,22, H: 5,36, N: 6,10, Pt: 43,4%. FAB MS:(M*H)+= 441. 29. példa dsz-[Dikloro-2-etil-l,4 bután-diamin-platina] (29. vegyület) előállítása Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,12 g 1,4-bután-diamin helyett 2,80 g 2-etil-l ,4-bután-diamint használunk. 10,32 g (75,8%) cisz-[dijodo-2-etil-l,4-bután-diamin-platiná]-t kapunk, vörösesbarna kristályok formájában. A továbbiakban az 1. példában leírtak szerint járunk el, de 1 g fenti vegyilletet 589 mg ezüst-nitrátot és 620 mg nátrium-kloridot használunk. 257 mg dm szerinti 29. vegyületet kapunk, sárga kristályok formájában. Elemanalízis eredmények; számított: C: 18,86, H: 4,22, N: 7,33, Pt: 51,04%, talált: C: 19,00, H: 4,35, N: 7,16, Pt: 51,0%. FAB MS. (M+H)+= 381. 30. példa dsz-[Oxaláto-2-etil-l ,4-bután-diamin-pIatina] (30. vegy ület) előállítása A 29. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 620 mg nátrium-klorid 5 ml vízzel készült oldata helyett 652 mg kálium-oxalát-monohidrát 5 ml vízzel készült oldatát használjuk. A fenti oldat hozzáadásával kapott elegyet 60 °C-on 2 órán át keveijük. A reakdóelegyet 5 ml-re koncentráljuk és 0 °C-ra hűtjük. A kapott fehér kristályokat leszűijük, kevés 0°C-os vízzel, majd etanollal mossuk és vákuumban szárítjuk. 428 mg dm szerinti 30. vegyületet kapunk. Elemanalízis eredmények: számított: C: 24,06, H: 4,04, N: 7,02, Pt: 48,85%, talált: C: 24,33, H: 4,17, N: 6,96, Pt: 48,5%. FAB MS: (M+H)+= 399. 31. példa dsz-[Malonáto-2-etil-l,4-bután-diamin-platina] (31. vegy ület) előállítása A 30. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 652 mg kálium-oxalát-monohidrát 5 ml vízzel készült oldata helyett 368 mg malonsav 6,90 ml 1 n vizes nátrium-hidroxid-oldattal készült oldatát használjuk. 280 mg cím szerinti 31. vegyületet kapunk. Elemanalízis eredmények, számított: C: 26,15, H: 4,39, N: 6,78, Pt: 47,20%, talált: C: 26,53, H: 4,50, N: 6,59, Pt: 46,1%. FAB MS: (M+H)*=413. 32. példa dsz-[Ciklobután-l ,1 -dikarboxiláto-2-etil-1,4-bután-diamin-platina] (32. vegyület) előállítása A 31. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 368 mg malonsav helyett 510 mg dklobután-1,1-dikarbonsavat használunk. 451 mg dm szerinti 32. vegyületet kapunk. Elemanalízis eredmények: számított: C: 31,79, H: 4,89, N: 6,18, Pt: 43,03%, talált: C: 31,51, H: 4,67, N: 6,22, Pt: 42,1%. FAB-MS: (M*H)% 453. 33. példa dsz-[(Dimetil-malonáto)-2-etil-l,4-bután-diamin-platina] (33. vegyület) előállítása A 31. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 368 mg malonsav helyett 467 mg dimetil-malonsavat használunk. 361 mg cím szerinti 33. vegyületet kapunk. Elemanalízis eredmények: számított: C: 29,93, H: 5,02, N: 6,35, Pt: 44,20%, talált: C: 30,14, H: 5,18, N: 6,19, Pt: 45,2%. FAB-MS: (M*H)+=441. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek fizikai jellemzőit az 1. táblázatban ismertetjük. 198.302 5 10 15 20 25 30 35 40 8
