198296. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-piridinil-ecetsav származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2

198.296

IV. Táblázat

A példa Az (1) általános Op. (°C) ÍR spektrum cm 1

száma , képletben ,

R1 R~

46. (g)képletű csoport

H 65-66 3300,2920,1735,

(színtelen 1590,1280,1160, tűkristályok 750 (KBr)

47. (b) képletű H

csoport

79-80 3340,1735,1590,

(színtelen 1440, 1150, 940, prizmák) 750 (KBr)

48. ■ -C2H5 -CH2CH2CH3 olaj

3240,2980,1740, 1550, 1290,1160, 750 (film)

49. -C2H5 -CH2CH2CH2OH

3250,1735,1550, 1430,1290,750 (film)

50.

-C2H3 (h) képletű 66- 69

csoport (színtelen prizmák)

3230,2960,1735 1540,1430,1290, 1020, 750,695 (KBr)

51. -C2H5 (i) képletű szintien

csoport olaj

3250,2970,1735, 1540,1430,1290, 1200,750,695 (film)

52. -C2H5

(j) képletű 134 3170,2950,1740,

csoport (színtelen 1550,1295,1020,

prizmák) 755 (KBr)

53. -C2H5 (k) képletű 60-68 3220,2950,1740,

csoport (színtelen 1595,1530,1440, prizmák) 1290,1160,755 (KBr)

NMR spektrum (CDC13) 5: Előállítási eljárás, hozam

%

1,58 (3H, s), 1,63 (3H, s), 1,67 (3H, 49 s), 1,97-2,15 (4H,m), 4,56-4,76 (2H, m), 5,05 (1H, széles s), 5,29 (1H, széles t,J=9,2Hz), 5,43(1 H,s) 7,27 (1H, t, J=4,0Hz), 7,47 (1H, d, J=7,9Hz) 7,72 (1H. t,d, J=7,9Hz, J=2,0Hz), 7,92 (1H, széles s), 8,56 (1H, d, J=4,0Hz), 9,57 (1H, széles s)

1,61 (3 H,s), 1,64 (3H,s), 1,72 58

(3H, s), 4.52-4,72 (2H, m) 5,27 (1H, széles t), 5,34 (1H. s), 7,25- -77,31 (1H m). 7,46 (1H, d, J=7,3 Hz), 7,73 (1H, t,d,J=7,9Hz, J=2,0Hz),

8,56 (1H, d, J=3,9Hz), 9,58 (1H, széles s)

0,97 (3H, t, J=7,3Hz), 1,21 (3H, 51

t,J=7,3Hz), 1,60-1,80 (2H, m),

4.10- 4,30 (2H, m), 5,38 (1H, s) 7,20-7,32 (1H, m), 7,45 (1H, d, J=7,9Hz), 7,72 (1H, t.d, J=7,9Hz, J=2,0Hz), 10,12(1 H, széless)

1.21 (3H, t,J=7,3Hz), 1,86-1,95 45

(2H, m), 2,85 (1H, széles s), 3,60—-3,72 (2H, m), 3,73-4,06 (2H,m), 4,08-4,26 (2H, m), 5.38 (lH,s),

7,25-7,33 (1H. m). 7,46 (1H, d. J=7,6Hz), 7,47 (1H, t,d, J=7,6Hz, 1= =2,0Hz), 8,55 (1H, széles d, J=3,9Hz), 10,30 (1H, széles s)

1.17, 1,23 (mind 3H,t,J=6,9Hz), 50

h,52, 1,68 (mind 3H, d, J=6,9Hz),

4.10- 4,30 (2H, m), 5,73,5,38 (mind 1H, s), 5,58-5,72 (1H, m), 7,16-7,50 (7H,m), 7,65-7,80 (1H, m) 8,50, 8,57 (mind 1H, d,J= =4,0Hz), 10,47 (1H, széles s)

1.17, 1,22 (mind 3H, t, J=6,9Hz), 50

1,52,1,68 (mind 3H, d, J=6,9Hz),

4.10- 4,30 (2H, m), 5,37, 5,38 (mind 1H, s), 5.82-5,72 (1H, m), 7,16—

-7,50 (7H, m), 7,65-7,80 (1H, m),

8,50, 8,57 (1H, d, J=4,0Hz), 10,48

(1H, széles s)

1,19 (3H,t,J=7,3Hz). 4,12-4,24 57

(2H, m), 5,43 (lH,s), 6,77 (lH,d, J=7,9Hz), 7,10-7,14 (1H, m), 7,21- -7,44 (11H, m), 7,71 (lH,t,d, J=

=7,6Hz, J=2,0Hz), 8,48 (1H, d, J=4,9 Hz), 10,91 (1H, széles d, J=7,9Hz)

1.21 (3H,t,J=7,3Hz), 4,13-4,27 42 (2H, m), 4,85-5,13 (2H, m), 5,47

(1H, s), 7,18-7,75 (6H, m), 8,59 (2H, széles d, J=4,9Hz), 10,99 (1H, széles s) ________________________

14