198208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-karbolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előőállítására
1 HU 198208 B A találmány új ü-karbolin-szérmazékok előállítási eljárására vonatkozik, melyek a 3- -helyzelben nem helyettesítettek, vagy a 3- -helyzetű helyettesítő nem karbonsavcsoport - vagy ebből levezethető csoport. Eddig az a vélemény uralkodott, hogy a ß-karbolinok hatásét döntően a 3-helyzetben levő karbonsavcsoport, illetve az ebből származó 3-helyzetű helyettesítő szabja meg. Ezzel szemben azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új fi-karbolin-származékok ugyanolyan kedvező hatással rendelkeznek a központi idegrendszerre, mint a már ismert és a 3-helyzetben karboxilc sopor ttal vagy karboxilcsoportból levezethető csoporttal helyettesített karbolinok, ugyanakkor ezen új ő-karbolin-származékok előnyös tulajdonsága, hogy hatásuk hosszabb ideig tart, mint az ismert vegyületeké. A találmány tehát az (I) általános képletül új p-karbolin-származékok előállítására szolgáló eljárásokra és ezen új ß-karbolin-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik. Az (I) általános képletben levő helyettesítők többféle jelentéssel rendelkeznek. Nevezetesen: R3 jelentése hidrogénatom, hnlogénalom, -OR1 általános képletű csoport, melyben R1 hidrogénatomot, 1-5 szénatomos alkilcsoportot, 4-8 szénatomos cikloalkil-csoportot, benzilcsoportot, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos )-alkilcsoportot jelent,-NHRra általános képletű csoport, melyben Rm 1-3 szénatomos alkanoilcsoportot, 2-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent, illetve Rm a nitrogénatommal együtt egy 5- vagy 6-tagú, telített vagy telítetlen gyűrűt alkot, -SR1 általános képletű csoport, ahol R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot jelent,-P03RIVRV általános képletű csoport, melyben RIV és Rv jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, emellett RIV és Rv egyidejűleg nem jelenthet hidrogénatomot; . továbbá R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkil-fenilvagy fenilcsoport, emellett az alkilcsoport helyettesítve lehet halogénatommal, továbbá-Npiipin általános képletű csoporttal, ahol Rn és Rm 1- -4 szénatomos alkilcsoportot jelent,-P03R,VRV általános képletű csoporttal ahol Rrv és Rv jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,-SOnR1 általános képletű csoporttal, ahol R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és n értéke 0, 1 vagy 2,-OR1 általános képletű csoporttal, ahol R1 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot,-C0NHRm‘ általános képletű csoportot- ahol RTM’ - jelentése fenilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport - jelent, R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos )-alkil-csoport,-C0RVI általános képletű csoport, melyben RVI 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R5 jelentése hidrogénatom, benziloxi-, 1--4 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkoxi-karbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, R6 jelentése hidrogén-, halogénatom, benziloxi- karbonil-, 2-6 szénatomos alkoxi-karbonil-, piperid inocsoport, di—(1-4 szénatomos )-alkil-amino-szulfonil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, nitrocsoport, aminocsoport, di— (1 —4 szénatomos)-alkenil-amino-csoport, vagy di—(1—4 szénatomos)-alkenil-amino-szulfonil-csoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csöpört, R3 jelentése hidrogénatom, di—(1—4 szénatomos l-alkil-amino-szulfonil-csoport, di—(1—4 szénatomos)-alkenil-amino-szulfonil-csoport, aminocsoport vagy nitrocsoport, R9 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkil-karbamoilcsoport vagy p-toluolszulfonilcsoport. A találmányi leírásban a .halogénatom" kifejezés alatt - más megjegyzés hiányában - a fluoratomot, a klóratomot, a brómatomot és a jódatomot kell érteni. Az .alkilcsoport" kifejezés alatt akár önmagában, akár oxigénnel, kénnel, nitrogénnel, -PO3 csoporttal kapcsolódva egyenes vagy elágazó szénláncú és legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó csoportokat értünk. A .cikloalkilcsoport" kifejezés a 4-8 szénatomot tartalmazó csoportokat foglalja magéban. 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
