198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
79 HU 198201 B 80 G 1-6 szénatomos alkiléncsoportot jelent, és a 2-5 szénatomos alkiléncsoportot adott esetben egy oxigénatomon vagy egy adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített iminocsoporton keresztül kapcsolódhat R-hez; Rí 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot, Rí 1-3 Bzénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, vagy Rí és Rí együtt 1-2 szénatomos alkilén-dioxicsoportot képez, m értéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6 lehet, és n értéke 0, 1, 2 vagy 3 lehet, azzal a megszorítással, hogy m és n értékének összege csak 3, 4, 5 vagy 6 lehet, és R jelentése szén- vagy nitrogénatomján ót kapcsolódó 5-tagú olyan heteroaromás gyűrű, amely egy oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmaz, vagy piridilcsoport, és a heteroaromás csoportok bármelyike egy benzolgyűrűvel kondenzált lehet,- és ebben az esetben az R csoport a benzolgyűrűn keresztül is kapcsolódhat, és a heterociklusos gyűrű szénvóza 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxivagy 1-3 szénatomos alkil-szulfonil-oxi-csoporttal mono- vagy diBzubsztituólva lehet vagy adott esetben 1 vagy 2 szénatomos alkilén-dioxicsoporttal szubsztituált naftilcsoport; egymástól függetlenül halogénatommal, 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-, nitro-, amino vagy 1-3 szénatomos alkanoil-aminocsoporttal egyszer vagy kétszer szubsztituált naftilcsoport; benzil-oxi-csoport; vagy ha B metilén- . vagy karbonilcsoportot jelent, úgy adott esetben 1 vagy 2 szénatomos alkilén-dioxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport is, halogénatommal, 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-, nitro-, amino-, 1-3 szénatomos alkanoil-amino- vagy trifluor-metil-csoporttal raonoszubsztituált fenilcsoport is, egymástól függetlenül halogénatommal, 1-3 szénatomos alkilvagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal diszubsztitualt fenilcsoport is lehet -valamint savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, R2, A, B és E jelentése, valamint m és n értéke a fenti - egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben R és G jelentése a fenti, és Zi nukleofil eliminálódó csoportot, hidroxi- vagy oxocsoportot jelent - vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, R2, A és B jelentése a fenti- egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben R, E és G jelentése, valamint m és n értéke a fenti, és Z2 nukleofil eliminálódó csoportot jelent - vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A metiléncsoportot és B metilén- vagy etiléncsoportot jelent, egy (VI) általános képletű vegyületet redukálunk - a képletben R, Ri, Rz, E és G jelentése, valamint m és n értéke a fenti, és Bi karbonil- vagy olyan metilén-karbonilcsoportot jelent, amelyben a benzolgyűrű a metilén-csoporthoz kapcsolódik és Ai karbonilcsoport - vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A metiléncBoportot és B karbonil- vagy metilén-karbonilesoportot jelent, egy (VII) általános képletű vegyületet naszcens hidrogénnel redukálunk - a képletben R, Rí, R2, E és G jelentése, valamint m és n értéke a fenti, és B2 karbonil- vagy olyan metilén-karbonilcsoportot jelent, amelyben a benzolgyűrű a metiléncsoporthoz kapcsolódik- vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében G 2-5 szénatomos alkiléncsoport, amely egy adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített iminocsoporton keresztül kapcsolódik R-hez, egy (XI) általános képletű vegyületet - Ri, R2, A, B, E, m és n a fenti, G az itt megadott - egy (XII) általános képletű aminnal - R a fenti és Rs hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport - reagáltatunk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A etiléncsoportot, é3 B metilén-karbonil-, metilén- vagy karbonilcsoportot jelent, egy kapott, az (I) általános képlet keretébe tartozó (VIII)) általános képletű vegyületet hidrogénezünk - a képletben R, Rí, R2, B és E jelentése, valamint m és n értéke a fenti, Gi jelentése azonos G fenti jelentésével, és fí3 metilén-karbonil-, metilén- vagy karbonilcsoportot jelent -, kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében B metilén- vagy etiléncsoport, olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében B karbonil- vagy olyan metilén-karbonilcsoport, amelyben a benzolgyűrű a metiléncsoporthoz kapcsolódik, redukálunk; kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében 5 Í0 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 42
